新型基于pogostone的衍生物的设计、合成及其抗真菌活性（这些衍生物含有酰胺活性基团）

《Pest Management Science》：Design, synthesis, and antifungal activity of novel pogostone-based derivatives containing amide active moieties

新型琥珀酸衍生物杀菌活性及机制研究：发现化合物3a47对苹果腐烂病菌（Valsa mali）抑制效果显著（EC50=0.95 μg/mL），其200 μg/mL时治疗有效率超75%，通过ROS积累、线粒体功能障碍及细胞结构破坏诱导菌丝凋亡。

　　

摘要

背景

植物病原真菌会导致多种作物产量大幅下降。虽然传统的化学杀菌剂仍然有效，但其副作用日益明显。基于天然产物研发的杀菌剂可以在一定程度上缓解这些负面影响。

结果

研究人员制备了一系列含有酰胺基团的 pogostone 衍生物，并评估了它们对 13 种病原真菌的抑制作用。化合物 3a₄₇（N-(2-溴苯基)-5-(4-羟基-6-甲基-2-氧-2H-吡喃-3-基)-5-氧戊酰胺）对 Valsa mali 的抑制效果尤为显著，其半数有效浓度（EC₅₀）为 0.95 μg/mL^?1。在 200 μg/mL^?1 的浓度下，该化合物对苹果枝条和果实的保护效果（分别为 80.81% 和 76.87%）略优于阳性对照剂代森锰锌（75.73% 和 72.09%）。初步的机制研究表明，3a₄₇ 会升高细胞内的活性氧水平，破坏线粒体功能和细胞完整性，最终抑制菌丝生长，从而导致细胞凋亡。

结论

通过系统的生物活性评估，研究人员发现了高活性的化合物 3a₄₇。这不仅有助于筛选出环保且高效的杀菌剂候选化合物，还为 pogostone 的衍生化和合成提供了新的思路和策略。? 2025 化学工业学会。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。