硅引发的路易斯对（Lewis pairs）可催化酰胺和酯的α-氘代反应

《Nature Catalysis》：Silicon frustrated Lewis pairs catalyse α-deuteration of amides and esters

催化氢同位素交换方法利用硅基路易斯酸与叔胺碱形成的受限路易斯对催化剂，在温和条件下实现了未活化酰胺和酯类的高选择性D取代，解决了传统方法需活化底物或剧烈反应的难题，成功应用于对碱性敏感的功能化药物和聚酯材料。

　　

摘要

氘标记化合物在药物发现中起着关键作用，既可作为诊断工具，也可作为氘代药物使用。虽然氢同位素交换技术已广泛应用于活化底物，但对于未活化的酰胺和酯类的催化氘代反应研究仍较为有限，尤其是在适用于敏感药物和聚合物的温和条件下。这一限制阻碍了药物分子和功能材料的后期修饰。本文报道了一种使用协同催化剂（一种硅基路易斯酸和一种三级胺碱）的催化氢同位素交换方法，这两种催化剂共同作用形成“受阻路易斯对”，从而在温和条件下实现高度选择性的氘代反应。该方法能够在多种功能化药物和聚酯中实现高效的氘代引入，包括那些在碱性条件下通常不稳定的化合物，展示了其广泛的适用性。