Rauvolfia caffra根皮中新型vincosan型生物碱rauvolcaffrine的发现及其抗菌活性研究

《Biochemical Systematics and Ecology》：Vincosan-type alkaloid from the root barks of Rauvolfia caffra Sond. (Apocynaceae) with antimicrobial potential

本文报道从夹竹桃科植物Rauvolfia caffra根皮中分离得到新型vincosan型生物碱rauvolcaffrine（1）及10种已知生物碱（2-11），其中化合物2系首次从天然来源发现。通过多种光谱技术（1D/2D NMR）和质谱（MS）鉴定结构，并首次系统评价了化合物1、2、6、8、9对三种革兰氏阴性菌（大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌）的抗菌活性，发现化合物1具有最强抑菌效果（MIC值17.86-35.72 μM），为天然抗菌剂研发提供新候选。

　　

章节亮点

主题和来源

夹竹桃科（Apocynaceae）萝芙木属（Rauvolfia）包含74个已确认物种，广泛分布于非洲、亚洲和美洲大陆。该属多种植物在民间医学中用于治疗女性不孕、癫痫、蛇咬伤、疟疾及胃肠、心血管和中枢神经系统疾病。

前期研究

对Rauvolfia caffra Sond.的植物化学研究显示其富含次生代谢物，其中吲哚生物碱为研究最深入的类别，主要结构类型包括：ajmalan型（如ajmaline、norajmaline）、sarpagan型（如sarpagine、N-甲基sarpagine）、yohimbine型（如yohimbine、α-yohimbine）及heteroyohimbine型（如ajmalicine、tetrahydroalstonine）等。

实验方法总览

所有实验均在瑞士弗里堡大学化学系完成。氘代溶剂购自Euriso-top公司。比旋光度使用PerkinElmer 341旋光仪测定，紫外吸收光谱通过PerkinElmer 650光谱仪采集，圆二色谱（CD）使用JASCO J-715光谱仪在甲醇中测定，傅里叶变换红外光谱（FT-IR）通过Tensor 27光谱仪获取。

化学分类学意义

萝芙木属植物以富含单萜吲哚生物碱（monoterpene indole alkaloids）为特征。本研究从R. caffra根皮中分离鉴定的11种生物碱均属该类型，其中rauvolcaffrine（1）和17-O-乙酰基lochnerine（2）系首次在R. caffra根中报道，深化了对该物种化学多样性的认知。

作者贡献声明

Andre Nehemie Bitombo负责原始文稿撰写、方法学建立及实验分析；Jeanne Louise Nkot等参与文稿审阅；Auguste Abouem à Zintchem负责项目管理；Afsar Khan参与数据分析和文稿修订；Dominique Serge Ngono Bikobo承担验证与监督；Dieudonné Emmanuel Pegnyemb负责项目指导。