新型槲皮素-抗坏血酸纳米共晶体：一种无需载体的策略，用于提高溶解度、增强局部抗氧化活性及细胞毒性

槲皮素通过共晶纳米化技术显著提升溶出度、抗氧化活性及稳定性，并具有高效抗MCF-7细胞毒性，有望用于皮肤疾病治疗。

　　

摘要

槲皮素（Quercetin，简称QUC）是一种被广泛研究的营养补充剂，具有多种临床和治疗效果，如抗氧化、抗炎、抗疟疾、抗病毒、抗癌以及细胞保护作用。然而，由于其溶解度低、稳定性差、渗透性低和吸收率低，QUC的实际效果受到了限制。在当前的研究中，研究人员采用了一种共晶纳米化策略，结合了共结晶和纳米化技术来解决QUC的这些问题。通过溶剂蒸发法合成了槲皮素与抗坏血酸（作为共形成剂）的共晶体，然后利用0.045%的聚氧乙烯醚188（Poloxamer 188）作为稳定剂，通过自上而下的均质化技术将其转化为纳米共晶体（NCC）。通过扫描电子显微镜（SEM）和Zetasizer对NCC进行了表征，发现其颗粒呈块状，平均粒径为300±80纳米。进一步的研究采用了粉末X射线衍射、差示扫描量热法和傅里叶变换红外光谱技术。通过溶解度测试、体外溶解实验以及对Vero细胞和MCF-7细胞的抗氧化性和细胞毒性研究，探讨了共晶体和NCC的性质。结果显示，与游离态的槲皮素相比，NCC在蒸馏水中的溶解度和溶解速率分别提高了17倍和5倍，抗氧化活性提高了1.6倍，并且对MCF-7细胞的杀伤效果显著增强。NCC在4±2°C和30±2°C/60±5%相对湿度条件下在凝胶中可稳定保存六个月，5小时后释放出98.91%的槲皮素。因此，结合共晶体和纳米化技术的局部制剂可能成为治疗多种皮肤疾病的有前景的方法，这得益于其改善的物理化学性质、抗氧化活性和稳定性。

图形摘要

槲皮素（Quercetin，简称QUC）是一种被广泛研究的营养补充剂，具有多种临床和治疗效果，如抗氧化、抗炎、抗疟疾、抗病毒、抗癌以及细胞保护作用。然而，由于其溶解度低、稳定性差、渗透性低和吸收率低，QUC的实际效果受到了限制。在当前的研究中，研究人员采用了一种共晶纳米化策略，结合了共结晶和纳米化技术来解决QUC的这些问题。通过溶剂蒸发法合成了槲皮素与抗坏血酸（作为共形成剂）的共晶体，然后利用0.045%的聚氧乙烯醚188（Poloxamer 188）作为稳定剂，通过自上而下的均质化技术将其转化为纳米共晶体（NCC）。通过扫描电子显微镜（SEM）和Zetasizer对NCC进行了表征，发现其颗粒呈块状，平均粒径为300±80纳米。进一步的研究采用了粉末X射线衍射、差示扫描量热法和傅里叶变换红外光谱技术。通过溶解度测试、体外溶解实验以及对Vero细胞和MCF-7细胞的抗氧化性和细胞毒性研究，探讨了共晶体和NCC的性质。结果显示，与游离态的槲皮素相比，NCC在蒸馏水中的溶解度和溶解速率分别提高了17倍和5倍，抗氧化活性提高了1.6倍，并且对MCF-7细胞的杀伤效果显著增强。NCC在4±2°C和30±2°C/60±5%相对湿度条件下在凝胶中可稳定保存六个月，5小时后释放出98.91%的槲皮素。因此，结合共晶体和纳米化技术的局部制剂可能成为治疗多种皮肤疾病的有前景的方法，这得益于其改善的物理化学性质、抗氧化活性和稳定性。

图形摘要