通过人类尿液和干血斑分析区分甲基睾酮的口服和经皮给药途径，以用于兴奋剂检测

《Drug Testing and Analysis》：Distinguishing Between Oral and Transdermal Administration Routes of Methyltestosterone Through Human Urine and Dried Blood Spot Analyses for Doping Control Purposes

非故意误服甲基睾酮（MT）的代谢检测研究显示，透皮给药组尿液中5α-THMT代谢产物在停药97小时后仍可检出，而口服组5β-THMT代谢产物可持续265小时。透皮组5α-THMT/5β-THMT比值显著高于口服组，但高5α-还原酶活性个体可能干扰判断。DBS检测发现parent MT在口服组24小时内消失，比尿液代谢产物检测窗口更短。联合尿检代谢产物与DBS parent MT分析可有效区分给药途径。

　　

摘要

有报告指出，在皮肤二次接触后（包括与伴侣的接触或进行接触性运动时），会出现非故意的兴奋剂违规行为。甲基睾酮（MT）是一种合成雄激素类固醇，被世界反兴奋剂机构列入禁用名单。在日本，它作为一种非处方的外用生发剂和口服片剂广泛销售。本研究通过人体尿液和干血斑（DBS）分析方法，评估了甲基睾酮的经皮吸收与口服给药之间的差异。十名男性连续五天每天接受一次甲基睾酮治疗（其中五天为口服，五天为经皮给药）。无论是通过哪种给药方式，在给药后数小时内都能检测到甲基睾酮的代谢物17α-甲基-5α-雄烷-3α,17β-二醇（5α-THMT）和17α-甲基-5β-雄烷-3α,17β-二醇（5β-THMT）。经皮给药后，5α-THMT的检测持续时间最长可达最后一次给药后的97小时；而口服给药后，5β-THMT的检测持续时间则更长，可达265小时。经皮给药导致5α-THMT水平显著升高，这与皮肤中高水平的5α-还原酶活性有关，因此5α-THMT与5β-THMT的比值明显高于口服给药时。不过，那些本身具有较高5α-还原酶活性的人即使通过口服给药也可能表现出较高的比值，因此需要谨慎解读检测结果。在口服给药后的干血斑样本中，甲基睾酮本身通常可在24小时内被检测到，其检测窗口比尿液中的代谢物更短。总体而言，结合尿液（代谢物）和干血斑（甲基睾酮本身）的分析方法能够有效检测甲基睾酮的使用情况，并有助于区分不同的给药途径。

利益冲突

作者声明没有利益冲突。