综述：肿瘤靶向脂质体的研究进展：制备、机制与应用

《Biochemical Pharmacology》：A review on tumor-targeting liposomes: Fabrication, mechanism and applications

本综述系统阐述了肿瘤靶向脂质体（Liposome）技术的突破性进展，重点探讨了其制备工艺、靶向机制（如主动靶向配体修饰）及在肿瘤治疗中的应用。文章强调了该技术在提升药物递送特异性、克服多药耐药性（MDR）及降低全身毒性方面的核心优势，并展望了其在个体化精准医疗中的巨大潜力，为癌症治疗策略的创新提供了重要理论依据。

　　

Linking challenges to the development of advanced drug delivery systems

传统癌症疗法，如化疗、放疗、靶向治疗和免疫治疗，虽为医学里程碑，却面临诸多挑战，包括药物耐药性、治疗相关毒性、肿瘤异质性以及高昂成本等。这些局限性促使了先进药物递送系统的创新发展。其中，脂质体（Liposome）技术作为一种极具前景的解决方案脱颖而出，旨在通过实现靶向递送、降低系统毒性及增强药物在肿瘤部位的富集，来克服传统疗法的不足，有望引发癌症治疗的范式转变。

Basic principles of liposomes and their properties

脂质体是微观囊泡，由一个或多个脂质双分子层包围一个水核构成。其基本原理在于脂质分子的两亲性：亲水头端朝向水相，疏水尾端相互聚集形成双分子层。这种结构使其能够同时包载亲水性药物（于水核内）和疏水性药物（于脂质双层中）。脂质体具有生物相容性、可生物降解性、低毒性以及可对其表面进行功能化修饰以改善药代动力学和靶向能力等独特性质，使其在制药、生物技术等领域备受关注。

Designing liposomes for immunotherapy and combination cancer therapies: targeting, immune activation, and controlled release

为免疫治疗和组合癌症疗法设计脂质体需要进行战略性修饰。为提高靶向性，脂质体表面可修饰抗体、肽等配体，以特异性结合肿瘤抗原。此外，脂质体可包载免疫调节剂（如细胞因子、激动剂）以激活抗肿瘤免疫反应。通过设计对肿瘤微环境（如pH值、酶）敏感的脂质体，可实现药物的控制释放，从而在增强疗效的同时，最大限度地减少对健康组织的脱靶效应。

Understanding drug release kinetics from liposomes and hybrid vesicles

理解脂质体的药物释放动力学对于优化其靶向递送效率至关重要。药物从脂质体中的释放受多种因素影响，包括脂质成分、囊泡大小、表面电荷以及环境刺激（如pH、温度、酶）。通过调控这些参数，可以实现药物在靶区域的控释，这对于最大化治疗效果和最小化副作用具有重要意义。对释放动力学的深入理解有助于指导更智能、响应性脂质体系统的设计。

Pros and cons of liposome-based drug delivery systems

脂质体药物递送系统具有显著优势，包括提高药物溶解度、延长血液循环半衰期、增强靶向性以及降低毒性。然而，该系统也存在一些挑战，例如稳定性问题（如药物渗漏、聚集）、大规模生产的可扩展性困难、制造成本较高以及可能引发免疫反应等。与聚合物纳米粒、胶束等其他纳米载体相比，脂质体在生物相容性方面通常更具优势，但在物理稳定性方面可能面临更多考验。

Scalability issues in liposome production and Formulation

脂质体从实验室规模到工业化生产的可扩展性是一个重大挑战。主要问题在于大规模生产时脂质体特性（如尺寸、粒径分布、包封率）的重现性。生产方法的复杂性、对精密设备的依赖以及确保批次间一致性的难度，都可能影响最终产品的效率与成本效益。解决这些可扩展性问题对于推动脂质体技术的临床转化和商业化至关重要。

Potential of Emerging technologies (e.g., Nanomedicine, gene therapy) in liposome-based drug Delivery

纳米医学和基因治疗等新兴技术为增强脂质体药物递送系统的效能和特异性提供了令人兴奋的机遇。纳米医学有助于在纳米尺度上精细设计脂质体，从而改善药物负载、靶向性和控制释放特性。基因治疗则允许脂质体作为载体递送核酸类药物（如siRNA、mRNA），用于调节癌症相关基因的表达。将脂质体与这些前沿技术相结合，有望开创更有效、更个性化的癌症治疗模式。

Conclusions, limitations, and future perspectives

总之，脂质体介导的靶向药物递送为癌症治疗提供了一个多功能且高效的平台，能显著降低系统毒性并提高治疗特异性。尽管在稳定性、大规模生产和临床转化方面仍存在局限性，但未来研究应集中于深化机制理解、优化制剂策略和进行严格的临床验证。展望未来，脂质体技术在个体化精准医疗中潜力巨大，有望根据患者个体情况和肿瘤特征定制疗法，从而提升治疗效果、改善患者生活质量，为全球癌症患者带来新的希望。