基于卡拉胶的非诺贝酸多单元球状片剂：通过黏膜黏附凝胶界面最小化食物效应的策略

《Journal of Drug Delivery Science and Technology》：Carrageenan-based multi-unit spheroidal tablets for fenofibric acid: A strategy to minimize food effect via mucoadhesive gel interfaces

本综述系统探讨了纳米结构脂质载体（NLCs）联合卡波姆原位凝胶技术用于眼部药物递送的前沿进展。研究聚焦于莫西沙星（MOX）的剂型优化，通过Box-Behnken设计优化制备的MOX-NLCs具有理想粒径（115.2 nm）、低PDI（0.119）和高包封率（84.9%）。该双平台递送系统显著延长药物角膜滞留时间，实现持续释放（24小时释放73%），并通过体外抗菌实验和细菌性结膜炎模型证实其疗效与安全性，为克服传统滴眼液生物利用度低（<5%）提供了创新解决方案。

　　

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Materials

莫西沙星盐酸盐（Moxifloxacin HCl，纯度97–100%）由巴基斯坦伊斯兰堡Innvotek Pharmaceuticals友情馈赠。其他化学品包括肉豆蔻酸异丙酯（Isopropyl myristate）、卡波姆?934（Carbopol? 934）和甲醇（Methanol）购自英国切郡的Avonchem和德国Sigma Aldrich。氯化钠（Sodium chloride）和氢氧化钠（Sodium hydroxide）购自德国Merck Schuchardt。盐酸（Hydrochloric acid, HCl）购自德国Riedel-de-Haen。吐温80（Tween 80）购自英国BDH laboratories。

Preformulation Studies

预制剂研究旨在筛选最适合制备NLCs的辅料，这些辅料会影响粒径、载药量和制剂稳定性。根据先前研究[65, 66]，我们选择了对药物溶解度高且同时更适合眼科使用的辅料，包括固体脂质、液体脂质和表面活性剂。在测试的脂质中，Compritol 888 ATO和Precirol ATO 5均显示出作为固体脂质的良好潜力。

Conclusion

MOX负载的NLCs通过设计专家软件成功制备并优化。所开发的MOX-NLCs显示出理想的纳米尺寸范围、合适的Zeta电位以及最大包封率。将制备的MOX-NLCs掺入卡波姆934原位凝胶中，并对其物理性质进行了表征。体外释放曲线显示，MOX从所制备的载体系统中呈现缓释模式。体外抗菌实验显示，与游离药物相比，其对耐药和非耐药菌株的活性均有所提高。

CRediT authorship contribution statement

Asim ur Rehman: 写作-审阅与编辑，项目管理，资金获取，概念化。Hadayat Ullah: 写作-审阅与编辑，可视化，验证。Adil Muhammad: 软件，资源，调查，数据管理。Shahid Ali Khan: 可视化，验证，软件。Dildar Khan: 写作-审阅与编辑，资源，调查。Naveed Ahmed: 写作-审阅与编辑，形式分析，数据管理。Roqia Bibi: 写作-初稿，方法论，调查，形式分析，数据管理，概念化。

Declaration of Competing Interest

作者声明在提交本稿件时没有已知的竞争性利益。