综述:黄细心属植物的分布、植物化学和药理学特性
《Scientific African》:Distribution, Phytochemistry and Pharmacological Properties of the Genus
Hugonia
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时间:2025年10月27日
来源:Scientific African 3.3
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本综述系统梳理了黄细心属(Hugonia)植物的全球分布、民族药用价值、植物化学成分及其药理活性。文章指出该属植物富含木脂素、萜类、酚类等生物活性成分,具有抗菌、抗氧化、抗炎、抗疟、抗糖尿病、抗癌等多种药理潜力,是发现新型药物先导化合物的重要资源。然而,目前仅约12.5%的物种得到研究,未来需加强其化学和药理学探索。
黄细心属(Hugonia)是亚麻科(Linaceae)下的一个属,包含超过40种植物,主要分布于热带非洲、马达加斯加、东南亚和西南亚地区。该属植物形态多样,多为灌木或乔木,有时具攀援钩。两种物种(H. serrata 和 H. magnifolia)在多个地区有分布,其余物种则多局限于单一区域。这种广泛的分布格局为其在不同传统医学体系中的应用奠定了基础。
黄细心属多种植物在非洲和亚洲的传统医学中占有重要地位。例如,在坦桑尼亚,H. castaneifolia的根被用于治疗疝气和蛇咬伤,叶子则用于伤口愈合、惊厥和蛇毒。在莫桑比克,H. busseana的叶子被用于治疗疟疾和精神障碍,其根皮也用于抗疟。在印度,尤其是泰米尔纳德邦,H. mystax的根和叶被广泛用于消炎、抗氧化、抗风湿、驱肠虫、解热以及作为蛇毒解毒剂。H. serrata的根则在喀拉拉邦用于治疗胃部炎症、胃痛、消化不良、牙痛、呕吐、痢疾和蛇毒。这些丰富的民族药用经验为现代科学研究提供了宝贵的线索。
过去数十年间,研究人员从黄细心属植物中鉴定出超过46种化合物,涵盖了萜类、木脂素、酚类、生物碱、类固醇、苷类、单宁和皂苷等多种结构类型。其中,一些成分显示出该属植物的独特性。
木脂素:从H. tomentosa中分离得到的鬼臼毒素(podophyllotoxin, 1)、5-甲氧基鬼臼毒素(2)、α-盾叶鬼臼素(α-peltatin, 3)和β-盾叶鬼臼素(β-peltatin, 4)等阿基四氢萘型木脂素,以及吡喃型木脂素松脂醇(pinoresinol, 5)及其糖苷化衍生物如依托泊苷(etoposide, 6)和替尼泊苷(teniposide, 7),均具有显著的生物活性,尤其是抗癌潜力。
萜类化合物:该属植物是独特萜类化合物的重要来源。从他玛烷型(himachalenoid)化合物如hugonianene A (11)和B (12),到罗斯烷型(rosane)二萜如18-羟基罗斯烷(13)、hugorosenone (17)等,再到二-罗汉松烷型(di-podocarpanoid)化合物如hugonone A (30)和B (31),许多成分目前仅发现于黄细心属植物中,可能成为该属重要的化学分类学标记。
酚类化合物与生物碱:从H. mystax中分离得到的儿茶酚(catechol, 34)、没食子酸(gallic acid, 35)、咖啡酸(caffeic acid, 36)等酚类化合物贡献了其提取物的抗氧化活性。而罕见的吡咯里西啶生物碱(pyrrolizidine alkaloids, PAs),如absouline (44)和isoabsouline (45)及其氮氧化物,仅从H. penicillanthemum和H. oreogena中报道,进一步凸显了该属植物的化学独特性。
黄细心属植物的提取物和单体化合物在多种药理模型上展现出显著活性,为其传统用途提供了科学依据。
抗菌与抗真菌活性:H. mystax的乙醇提取物对多种革兰氏阳性菌(如金黄色葡萄球菌)和革兰氏阴性菌(如大肠杆菌)表现出广谱抗菌活性。从H. castaneifolia中分离的罗斯烷型二萜如18-羟基hugorosenone (14)等对瓜枝孢菌(Cladosporium cucumericum)显示出显著的抗真菌活性。
抗癌与细胞毒性:鬼臼毒素(1)等木脂素是著名的微管蛋白抑制剂,具有强大的抗癌活性。H. mystax的甲醇提取物在 Dalton's 淋巴瘤腹水(DLA)小鼠模型中显示出抗肿瘤活性,并对HeLa、MCF-7和A-549等癌细胞系具有细胞毒性作用。从H. castaneifolia和H. busseana中分离的hugorosenone (17)和hugonianene A (11)在卤虫(Artemia salina)毒性试验中表现出细胞毒性,提示其潜在的抗增殖作用。
抗炎、镇痛与抗氧化:H. mystax的提取物在兔和大鼠模型中证实了其抗炎和镇痛功效,能够剂量依赖性地抑制乙酸引起的扭体反应并提高热板试验的痛阈。其果实和树皮提取物因富含酚类成分而表现出强大的DPPH自由基清除能力,表明其显著的抗氧化潜力。
抗糖尿病与肝保护作用:H. mystax叶的乙醇提取物能显著降低糖尿病兔和链脲佐菌素-烟酰胺诱导的糖尿病大鼠的血糖水平,改善脂质谱(降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白LDL,升高高密度脂蛋白HDL),并显示出肝保护作用,能逆转乙醇引起的肝毒性生物标志物升高。
抗疟疾与驱虫活性:H. castaneifolia的甲醇根提取物对氯喹敏感的Plasmodium falciparum表现出有效的体外抗疟活性(IC50 = 8.86 μg/mL)。利用H. mystax合成的银纳米颗粒对传播寨卡病毒、登革热和疟疾的蚊幼虫(如Culex quinquefasciatus, Aedes aegypti, Anopheles stephensi)表现出强烈的杀幼虫活性。化合物hugorosenone (17)和hugonianene A (11)也对冈比亚按蚊(Anopheles gambiae)幼虫有杀灭作用。
尽管黄细心属植物展现出巨大的药用潜力,但目前的研究仅触及冰山一角。在已知的48个物种中,仅有少数(约12.5%)被进行过系统的植物化学和药理学研究。大量的物种仍是未经探索的“化学暗物质”。其丰富的民族药用知识、独特的化学成分(如absouline生物碱和di-podocarpanoids)以及多样的药理活性,使其成为发现新型抗菌、抗疟、抗癌、抗糖尿病和神经保护药物先导化合物的绝佳资源。未来的研究应侧重于:
- 1.对更多未研究的黄细心属物种进行系统的植物化学研究。
- 2.对已鉴定的独特化合物进行深入的药理学机制研究(如作用靶点、信号通路)。
- 3.开展规范的临床前和临床研究,验证其安全性和有效性。
- 4.加强保护生物学研究,确保这些宝贵植物资源的可持续利用。
综上所述,黄细心属是一个极具研究价值但尚未被充分开发的植物属,其在天然产物药物发现领域拥有广阔的前景,值得化学家、药学家和药物研发人员投入更多关注。
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