基于七氟丁酰胺识别基团的糜蛋白酶激活型荧光探针筛选及其在胰腺炎早期诊断中的应用

《Sensors and Actuators B: Chemical》：Screening of Recognition Moieties for Chymotrypsin-Activatable Fluorescent Probes and Application in Early Diagnosis of Pancreatitis

本文推荐了一种新型糜蛋白酶（Chy）特异性荧光探针DCD-7F，其以七氟丁酰胺作为识别基团，有效解决了传统酯基探针因羧酸酯酶干扰导致的假阳性问题。该探针在体外及胰腺炎小鼠模型中均表现出高特异性、选择性及比率型荧光响应（I618 nm/I570 nm），为胰腺炎早期诊断与实时成像提供了有力工具。

　　

Highlight

筛选基于氟酰胺识别基团的糜蛋白酶探针

糜蛋白酶（Chy）和弹性蛋白酶（Elastase）均是胰腺分泌的关键丝氨酸蛋白酶，在生理和病理过程中具有协同互补作用，有时会相互影响和竞争。这两种酶都能通过酰化-脱酰化反应水解肽键，并依赖底物的特定氨基酸残基进行切割（偏好疏水性或小侧链氨基酸）。因此，对于催化...

结论

糜蛋白酶的异常过度激活是促使胰腺细胞释放炎症因子并破坏组织的关键因素。先前研究表明，以酯基作为识别元件的糜蛋白酶荧光探针特异性较差，易受生物系统中羧酸酯酶水平升高的显著干扰。为此，我们开发了一种新型的、具有增强特异性的比率型糜蛋白酶荧光探针...

CRediT作者贡献声明

Xianguang Bai: 数据管理。Xiangwen Guo: 方法论。Huashan Gao: 监督指导。Zihui Zhang: 概念化。Yalong Zheng: 项目管理。Yun Liu: 项目管理，资金获取。Wenwu Qin: 验证，数据管理。Jiemin Wang: 审阅与编辑，监督指导，资源提供，方法论，形式分析。Shuai Fan: 初稿撰写，验证，研究调查，形式分析，数据管理，概念化。Xinhua Zheng: 验证，数据管理。

利益冲突声明

作者声明，不存在任何已知的、可能影响本研究报告结果的竞争性财务利益或个人关系。

致谢

作者感谢河南省青年科学基金（编号：252300421634 和 252300420714）、河南省重点科技攻关项目（编号：242102310415、252102310381 和 252102311028）以及平顶山学院博士启动基金（编号：PXY-BSQD-2024008 和 PXY-BSQD-2024021）的支持。