獐牙菜属植物口山酮类成分的结构特征、生物活性与生物合成研究进展

《Bioorganic Chemistry》：Asperaucystins a???L: Austocystins with immunosuppressive and cytotoxic activities from aspergillus ustus NRRL 5856

本综述系统总结了獐牙菜属(Swertia)植物中口山酮(Xanthones)类成分的结构多样性、多种生物活性（如抗炎、抗氧化、抗病毒、肝保护、抗糖尿病、抗癌及神经保护等）及其复杂的生物合成途径（涉及多种酶和中间体），为基于天然产物的新药研发提供了重要参考。

　　

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Methodology

本综述的文献检索自SciFinder数据库。我们以“Swertia and xanthones”为主题，限定语言为“English”，发表年份为“2000–2024”，文献类型为“journal”，最终获得143条结果。从中筛选出68篇与獐牙菜属口山酮结构活性相关的出版物。随后，我们又分别针对“Swertia and xanthones and ...”等标题进行了独立检索。

General features of xanthones

口山酮（Xanthones）是一类具有二苯并-γ-吡喃酮骨架（9H-xanthen-9-one）的三环酚类化合物，这赋予了其独特的物理化学性质，包括pH依赖性溶解度和荧光特性。迄今为止，已鉴定出超过2500种天然口山酮，其结构多样性源于氧合模式、糖基化和异戊烯化等方面的差异。虽然羟基化衍生物可能因酚基解离而表现出酸性，但非羟基化类似物则无此特性。

Biological activity

在2010年至2024年间从獐牙菜属植物中分离出的多数口山酮中，观察到了显著的生物活性，如抗癌、抗炎、α-葡萄糖苷酶抑制、抗病毒、抗菌、神经保护、抗氧化、肝保护作用以及抗糖尿病活性。

Biosynthetic pathway

口山酮是一类以二苯并吡喃酮骨架为特征的酚类化合物，该骨架由两个苯环（C₆）与一个中心含氧的吡喃酮环（C₅O）稠合而成。根据其在高等植物中的生物合成来源，口山酮骨架中的两个芳香环被编号和命名。A环来源于乙酸途径，其碳原子编号为C-1至C-4；而B环来源于莽草酸途径（shikimate pathway），其碳原子编号为C-5至C-8。

Conclusion

迄今为止，已在獐牙菜属中鉴定出126种口山酮衍生物，根据氧合模式和糖基化修饰类型进行了分类。这些化合物的构效关系分析揭示了关键点：抗病毒活性与分子中存在≥2个羟基密切相关，代表性化合物如14和20（均含有两个羟基）即是例证。