[1,3]-羧酸酯转移反应：结构复杂的双吲哚基甲基色酮杂合物的合成

《Organic Letters》：[1,3]-Carboxylic Ester Transfer Reactions: Synthesis of Structurally Challenging Bisindolylmethyl Chromone Hybrids

本工作首次报道了铬酮基α-酮酯与吲哚的[1,3]-羧酸酯转移反应，在Sc(OTf)?催化下合成高多样性双吲哚甲基铬酮杂合体，产率中等，并通过单晶X射线分析和控制实验揭示反应机制，部分产物对K562、HeLa和AGS癌细胞显示抗肿瘤活性。

　　

在本研究中，我们首次报道了基于色酮的α-酮酯与吲哚之间的[1,3]-羧酸酯转移反应，从而高效合成了具有丰富官能团的联吲哚基甲基色酮杂化物。这些结构复杂的产物包含两个联吲哚基甲基和色酮亚结构，显著增加了分子的多样性和复杂性，并且在Sc(OTf)₃催化下以中等产率顺利获得。根据产物的单晶X射线分析及对照实验，我们提出了可能的反应机理。此外，生物学测试表明，部分联吲哚基甲基色酮杂化物作为抗肿瘤剂对K562、HeLa和AGS癌细胞表现出良好的生物活性。