将单电子转移与斯特雷克（Strecker）降解反应结合，用于合成高取代度的吡啶类化合物

《Advanced Synthesis & Catalysis》：Merging Single-Electron Transfer and Strecker Degradation to Access Densely Substituted Pyridines

I2介导的三组分反应实现酮氧胺乙酸与α-氨基酸融合催化，通过单电子转移和Strecker降解协同作用高效合成高度取代吡啶，创新性采用[4+2]环化路径，苯丙氨酸参与α,β-不饱和亚胺的捕获，反应条件温和且官能团耐受性良好。

　　

摘要

我们开发了一种基于I₂介导的三组分反应体系，该体系使用容易获得的酮肟乙酸酯和两种结构不同的α-氨基酸，结合了单电子转移和Strecker降解反应，实现了稠杂吡啶的简洁合成。该反应通过一种前所未有的[4?+?2]环化机制进行：苯丙氨酸能够与酮肟乙酸酯和苯甘氨酸原位生成的α,β-不饱和亚胺发生反应。这一过程的特点是同时激活了三种底物，并且反应条件温和，对官能团的耐受性良好。

利益冲突

作者声明不存在利益冲突。