纳米载体中生育酚类化合物的光稳定性与紫外线防护功效评估：γ-同系物及塑铬醇-8的突破性优势

《International Journal of Pharmaceutics》：Antioxidant and UV-protective evaluation of tocochromanols in nanoformulations

本文系统评估了四种生育酚类化合物（α-生育酚、γ-生育酚、γ-生育三烯酚及塑铬醇-8）在游离态及脂质体/尼奥索姆纳米载体中的光稳定性与紫外线防护效能。研究发现常用防晒成分α-生育酚（α-Toc）在UV照射下稳定性最差，而γ-同系物及PC-8在脂质体包裹下表现出卓越的抗氧化活性保留率与SPF提升效果，为开发高稳定性植物源防晒制剂提供了新思路。

　　

Highlight

本研究首次揭示塑铬醇-8（PC-8）在紫外线防护中的卓越性能，其与γ-生育酚（γ-Toc）、γ-生育三烯酚（γ-TT）在脂质体包裹下展现出显著优于传统α-生育酚（α-Toc）的光稳定性，为天然来源防晒活性成分的开发提供了革命性视角。

浓度依赖性抗氧化活性分析

本研究选取的生育酚类化合物包括α-Toc、γ-Toc、γ-TT和PC-8。以防晒配方中常用的α-Toc作为参照，γ-Toc、γ-TT和PC-8具有相同的色原烷醇环结构，而γ-TT和PC-8属于不饱和生育酚类。通过对比这些化合物的异同点，我们旨在揭示其分子结构中（色原烷醇头部或异戊二烯侧链）对游离态及纳米载体包裹态紫外线防护功能的关键影响。

生育酚类化合物的抗氧化活性通过DPPH自由基清除实验进行浓度梯度分析（结果未展示）。所有被测化合物均呈现典型的剂量依赖性活性曲线，其中PC-8在1-100 μM浓度范围内展现出最强自由基清除能力，γ-TT次之。值得注意的是，α-Toc在等效浓度下的活性显著低于其他同系物，这与其在后续UV暴露实验中的快速降解现象相呼应。

结论

本研究证实不同结构生育酚类化合物对紫外线照射存在差异性响应。常规防晒成分α-Toc在UV暴露下稳定性最低，而γ-同系物及PC-8则表现出显著增强的稳定性。该规律在脂质体与尼奥索姆载体中同样成立——与非α-同系物相比，α-同系物在载体中仍保持较低稳定性。尤其值得注意的是，脂质体包裹的γ-Toc和PC-8在 prolonged UV irradiation 后仍维持高抗氧化活性，其计算防晒系数（SPF）值亦显著提升。这些发现表明，采用非α-生育酚类化合物（特别是γ-Toc与PC-8）结合纳米封装技术，可大幅提升紫外线防护制剂的功能性与稳定性。