BI 1584142和BI 1810631（Zongertinib）这两种强效HER2抑制剂的合成，分别用碳-14和氘进行了标记

《JOURNAL OF LABELLED COMPOUNDS & RADIOPHARMACEUTICALS》：Synthesis of BI 1584142 and BI 1810631 (Zongertinib), Two Potent HER2 Inhibitors, Labeled With Carbon-14 and With Deuterium

非小细胞肺癌治疗用抗HER2靶向药物BI 1584142和BI 1810631通过共用[14C]-8中间体经不同放射性步骤合成，并制备氘标记内标用于生物分析。

　　

摘要

BI 1584142（1）和BI 1810631（2，zongertinib）是高效且选择性的HER2酪氨酸激酶抑制剂，正在研发用于治疗非小细胞肺癌。为了研究这些候选药物的吸收、分布、代谢和排泄情况，需要制备它们的碳-14标记版本。BI 1584142和BI 1810631在结构上存在两个差异：前者含有哌嗪结构，后者含有4-氨基哌啶结构。因此，首先通过四个放射性步骤制备了一个通用的碳-14标记中间体（[^14C]-8），随后分别通过两个和三个额外步骤获得了[^[14C]-1和[^[14C]-2。同时，还合成了氘标记的BI 1584142和BI 1810631版本（标记为1和2），这些氘标记版本被用作内部标准物，用于生物分析及其他研究。

利益冲突

作者声明不存在任何利益冲突。