基于纳米结构脂质载体的原位凝胶系统用于细菌性结膜炎药物递送的研究

《Journal of Drug Delivery Science and Technology》：NLCs based in situ gelling systems for ocular delivery of drug cargo against bacterial conjunctivitis

本综述聚焦于采用纳米结构脂质载体（NLCs）结合Carbopol 934原位凝胶技术，开发新型莫西沙星（MOX）眼用递送系统。该系统旨在克服传统滴眼液生物利用度低（<5%）的局限，通过增强角膜滞留、实现持续药物释放，显著提升对细菌性结膜炎（包括耐药菌株）的治疗效果，并展现出良好的生物相容性，为眼科药物递送提供了创新策略。

　　

亮点

材料

莫西沙星盐酸盐（纯度97–100%）由巴基斯坦伊斯兰堡Innvotek Pharmaceuticals公司惠赠。其他化学品，包括肉豆蔻酸异丙酯、Carbopol? 934和甲醇，购自英国chesire的Avonchem公司和德国Sigma Aldrich公司。氯化钠和氢氧化钠购自德国Merck Schuchardt公司。盐酸（HCl）购自德国Riedel-de-Haen公司。吐温80购自英国BDH laboratories公司。

处方前研究

处方前研究旨在筛选最适合制备NLCs的辅料，这些辅料会影响粒径、载药量和制剂稳定性。根据先前研究[65,66]的方法，选择了对药物具有最大溶解潜力且同时更适合眼科使用的辅料，包括固体脂质、液体脂质和表面活性剂，用于NLCs的制备。在测试的脂质中，Compritol 888 ATO和Precirol ATO 5均显示出几乎...

结论

通过Design Expert软件成功制备并优化了MOX负载的NLCs。所开发的MOX负载NLCs显示出理想的纳米尺寸范围、合适的Zeta电位以及最高的包封率。将开发的MOX负载NLCs加入Carbopol 934原位凝胶中，并对其物理性质进行了表征。体外释放曲线显示，MOX从所制备的载体系统中呈现持续释放模式。体外抗菌实验显示，与游离药物相比，对耐药和非耐药菌株的活性均有提高。