综述：草乌（Aconitum kusnezoffii Reichb.）的传统用途、植物化学、药理学、毒理学、质量控制及其他应用的综合评述

《Journal of Ethnopharmacology》：A comprehensive review of the traditional usages, phytochemistry, pharmacology, toxicology, quality control and other applications of Aconitum kusnezoffii Reichb.

本综述系统梳理了草乌（Aconitum kusnezoffii Reichb.）的地理分布、植物学、传统应用、植化成分（含199种化合物，主要为二萜生物碱（diterpenoid alkaloids））、药理活性（抗炎、镇痛、抗肿瘤等）、毒性机制、炮制减毒、质量控制（参照《中国药典》2025版）、药代动力学及临床应用，揭示了其“毒性-功效”动态平衡特性，为这一有毒药用植物的安全开发与未来研究（如活性成分作用机制、新药研发）提供了重要科学依据。

　　

草乌（Aconitum kusnezoffii Reichb.）是毛茛科（Ranunculaceae）乌头属的一种多年生草本植物，又名草乌头、五毒根等，其药用历史可追溯至两千多年前的《神农本草经》。这种植物主要分布于中国北方及俄罗斯、朝鲜等东北亚地区，其块根是主要药用部位，味辛、苦，性热，有大毒，传统上用于祛寒、除湿、止痛，治疗风湿性关节炎、神经痛等。

植物学特征

草乌具有圆锥形或胡萝卜状的根，长2.5-5厘米，厚7-10厘米。茎高80-150厘米，常分枝。叶片呈五角形，总状花序顶生，萼片呈蓝紫色。其植物学特征是其鉴定的重要依据。

传统应用

草乌体现了中医药及民族医药中对“毒性-功效”动态平衡的认知历史。早在《神农本草经》中就有记载，它能“祛寒湿、散风邪”。在蒙药中，草乌被称为“Beng A”，其根、叶、花等部分均被用于治疗风湿、疼痛、腹泻等病症。自1963年版《中国药典》起，草乌被持续收载，后续版本不断加强对有毒双酯型生物碱的限量控制，2025年版更更新了临床用药指南。

植物化学成分

迄今为止，已从草乌的不同器官（根、叶、种子等）中分离鉴定出大约199种化合物。这些成分主要包括二萜生物碱（1-119）、氨基酸（120-140）、挥发油（141-153）、有机酸（154-168）、酚酸（169-181）、核苷（182-186）、甾醇（187-189）、香豆素（190-192）和多糖（193-199）等。其中，二萜生物碱是其主要活性成分，也是主要的毒性来源，如乌头碱（aconitine, 4）、中乌头碱（mesaconitine, 2）和下乌头碱（hypaconitine, 1）。

药理活性

现代药理研究表明，草乌的提取物及单体化合物具有广泛的生物活性。其抗炎、镇痛作用机制可能与抑制炎症因子释放及调节相关信号通路有关。此外，草乌还表现出抗肿瘤、抗氧化、免疫调节、抗菌等活性，为其临床应用奠定了基础。这些活性大多与其所含的二萜生物碱和多糖等成分密切相关。

毒性评价

草乌的毒性主要源于其所含的双酯型二萜生物碱，对心脏和神经系统有显著毒性。毒性反应涉及多种器官系统，其毒代动力学特征显示这些生物碱在体内吸收快、分布广。因此，临床用药必须严格控制剂量，并经过规范的炮制处理以降低毒性。

炮制与减毒

草乌的炮制减毒是保证其临床安全用药的关键环节。常见的炮制方法包括蒸制、煮制、煨制等。炮制过程中，高毒性的双酯型生物碱可水解生成毒性较小的单酯型或胺醇型生物碱，从而在保留药效的同时显著降低毒性。

质量控制

2025年版《中国药典》对草乌的质量控制主要包括性状、显微鉴别、薄层色谱鉴别，并规定了杂质、水分、总灰分的限度，特别是对乌头碱、次乌头碱、新乌头碱等有毒生物碱的总量进行了严格限定。高效液相色谱（HPLC）等技术是其主要质量控制手段。

药代动力学

药代动力学研究对于理解草乌有毒成分在体内的过程至关重要。研究表明，草乌中的主要毒性生物碱在大鼠体内吸收迅速，但个体差异较大。这些研究为临床安全用药方案的制定提供了实验依据。

临床应用

在临床实践中，草乌（尤其是经过炮制的制品）常用于治疗风湿痹痛、关节疼痛、软组织挫伤等。有临床研究探讨了高剂量炮制草乌治疗糖尿病周围神经病变性疼痛的潜力，但需在严格监控下进行。

文献计量学分析

通过文献计量学分析（如Sankey图）可以直观看到，草乌的根和叶是研究重点，二萜生物碱和多糖是支撑其多种生物活性的关键成分类别，其中根部贡献的研究数据更为突出。

总结与展望

草乌是一种具有重要药用价值但亦有显著毒性的传统药材。尽管目前已对其化学组成和药理活性有了相当程度的了解，但其众多活性成分的具体作用机制、体内过程以及最佳炮制工艺的优化等方面仍有待更深入的研究。未来应着重于阐明其活性成分的作用机制，优化减毒增效的炮制方法，并探索新的临床应用方向，以充分发挥草乌的治疗潜力，同时确保用药安全。