综述:寡肽作为抗菌偶联物中的分子载体
《Expert Opinion on Drug Delivery》:Oligopeptides as molecular carriers in antimicrobial conjugates
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时间:2025年10月28日
来源:Expert Opinion on Drug Delivery 5.4
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本综述深入探讨了以细胞穿透肽(CPP)、抗菌肽(AMP)及微生物寡肽转运系统(如Opp)为载体的“特洛伊木马”策略,为克服微生物耐药(尤其是针对细胞内病原体)提供了创新思路,有望增强现有药物的抗菌潜力和拓宽其抗菌谱。
本文综述聚焦于利用寡肽作为分子载体构建抗菌偶联物的策略,旨在应对因生物膜屏障阻碍药物抵达细胞内靶点而导致的微生物耐药性问题。
现代抗菌化疗有效性下降以及病原微生物耐药性增强的原因之一,在于活性药物难以跨越生物膜屏障,无法有效抵达其细胞内的作用靶点。这一挑战催生了对于新型药物递送策略的迫切需求。
文章系统回顾了利用能够通过简单扩散、内吞作用或主动转运系统穿透细胞膜的寡肽,作为分子载体来构建抗菌偶联物的可能性与方法。这一策略遵循“特洛伊木马”原理,即利用微生物自身的摄取机制将抗菌药物带入菌体内部。综述的论述基于对1970年至2025年间文献的批判性回顾,检索数据库包括Web of Science、PubMed和Scopus,并重点分析了近十年来的研究实例。
应用由微生物寡肽转运系统(如Opp)转运的短肽、细胞穿透肽(CPP)以及抗菌肽(AMP)作为分子载体,有望催生新型抗菌偶联物。这类偶联物不仅能够克服微生物耐药性,特别是针对难以治疗的细胞内微生物病原体,还能增强现有药物的抗菌潜力并拓宽其抗菌谱。通过巧妙地利用病原体自身的营养摄取通路(如寡肽转运系统),可以将抗菌药物“伪装”成营养物质,从而高效地突破其防御机制,为应对日益严峻的耐药性挑战提供了富有前景的解决方案。
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