综述：橙皮苷的药物递送和制剂开发系统综述

《Expert Opinion on Drug Delivery》：Drug delivery and formulation development of hesperidin: a systematic review

本综述系统梳理了橙皮苷（hesperidin）制剂研究进展，指出通过包含物、固体分散体、自微乳化(SMEDDS/SNEDDS)及纳米制剂等策略可有效克服其溶解度和生物利用度低的瓶颈，其中脂质/聚合物纳米系统在血管、代谢及肿瘤领域展现出临床转化潜力。

　　

ABSTRACT

Introduction

天然生物黄酮类化合物，特别是源自柑橘类水果的橙皮苷（hesperidin），因其强大的抗氧化、抗炎、抗癌和神经保护特性而备受关注。然而，橙皮苷的临床应用受到其溶解性差、生物利用度低和稳定性问题的限制。

Methods

遵循PRISMA指南，我们检索了PubMed、MEDLINE、Scopus和Google Scholar从建库至2025年1月10日的文献，使用的检索词结合了‘hesperidin’与‘bioavailability’、‘solubility’、‘absorption’和‘formulation’。两位评审员根据预定义的纳入标准独立筛选记录，通过讨论或第三位评审员裁决解决分歧，使用标准模板提取数据，并评估了六个领域的偏倚风险。

Results

从1625条记录中，有69项研究符合条件。涉及的平台包括包含物、固体分散体、自微乳/自纳米乳(SMEDDS/SNEDDS)、微粒、凝胶/微乳以及多种纳米制剂。大多数方法提高了溶出度和/或暴露量；脂质和聚合物纳米系统带来了最大且最一致的改善，并在血管、代谢和肿瘤适应症中显示出早期的临床信号。

Conclusion

制剂技术的进步可以显著改善橙皮苷的生物药剂学缺陷，其中脂质基系统、聚合物纳米粒和植物体成为领先策略。转化应用将受益于稳定性和免疫毒性研究、质量源于设计以及使用统一药代动力学和临床终点的良好设计、具有足够效力的临床试验。

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INPLASY202550096