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一种可持续的合成2-芳基咪唑[1,2-a]吡啶的方法,随后进行连续的氨基和溴功能化处理
《New Journal of Chemistry》:A sustainable approach to the synthesis of 2-arylimidazo[1,2-a]pyridines followed by sequential amino and bromo functionalization
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年10月28日 来源:New Journal of Chemistry 2.5
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溶剂-free条件下,通过CBr4首次实现2-arylimidazo[1,2-a]pyridine的合成,该法一步完成C3氨基和溴基功能化,无需额外溴源,产率优良,符合绿色化学原则。
已经开发出一种可持续且实用的实验方案,能够在无溶剂条件下利用2-氨基吡啶衍生物、乙酰苯酮和四溴化碳来制备2-芳基咪唑[1,2-a]吡啶衍生物。首次使用四溴化碳(CB4)来促进2-芳基咪唑[1,2-a]吡啶的合成。该方法能够在无氧化剂的情况下实现C3位的氨基官能化,并通过使用K2S2O8以一锅法顺序完成C3位的溴化官能化,从而显著提高了操作的简便性和效率。当前方案无需额外的溴源(如NaBr或N-溴代琥珀酰亚胺(NBS))即可对咪唑吡啶的亲核位点进行溴化处理。相比之下,四溴化碳同时兼具两种作用:既可作为乙酰苯酮溴化的溴源,也可作为C3位顺序溴化的溴源。该方案能够以良好的产率获得目标产物,充分体现了其作为绿色合成化学中重要工具的高效性和多功能性。
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