盐酸西替利嗪的尼索体凝胶与立方体体凝胶：更具成本效益的渗透增强效果，适用于潜在的经皮给药

《Pharmaceutical Development and Technology》：Niosomal versus cubosomal gels of cetirizine hydrochloride: Cost-effective permeation enhancement for potential transdermal application

本研究制备了含西替利嗪盐酸盐的尼泊酮纳米胶体（niosomes）和立方体纳米囊（cubosomes），优化了脂质（Span 60/Tween 80/胆固醇）和表面活性剂比例。结果显示cubosomes包封率高达98%±4.46%，较niosomes（40.7%–85.9%±3.19%）显著提高，且经24小时体外透皮实验显示cubosomal凝胶皮肤渗透性提高6.2倍，同时具备良好安全性和透皮性能，为雄激素性脱发替代疗法提供有效载体。

　　

摘要

盐酸西替利嗪是一种抗组胺药物，已被发现具有用于治疗雄激素性脱发（Aga）的潜在非标签用途。本研究的目的是制备含有盐酸西替利嗪的纳米囊泡（niosomes）和立方体纳米囊泡（cubosomes）凝胶，以提高药物在皮肤中的渗透效果。纳米囊泡采用脂质混合物（Span 60或Tween 80与胆固醇）制备，并加入不同比例的精油（桉树油或薄荷油）；立方体纳米囊泡则使用甘油单油酸酯和Poloxamer 407制备。所制备的纳米囊泡通过粒径、多分散指数、Zeta电位、形态特征、药物包封效率、体外药物释放行为、傅里叶变换红外光谱及差示扫描量热法进行表征。最优配方被应用于Carbopol凝胶基质（1%）中，并从感官特性、粘度、涂抹性、药物渗透性及皮肤刺激性等方面进行评估。结果显示，立方体纳米囊泡具有纳米级的球形结构，其药物包封效率（98±4.90%–99.20%）显著高于纳米囊泡（40.70±1.57%–85.90±3.19%）。体外渗透实验表明，立方体纳米囊泡凝胶的皮肤渗透能力更强（提高6.2倍），而纳米囊泡凝胶仅提高3.1–4.6倍。盐酸西替利嗪的纳米囊泡凝胶（NG10）和立方体纳米囊泡凝胶（CG6）在皮肤渗透性和安全性方面表现良好，因此它们在雄激素性脱发的非标签治疗中具有巨大潜力。