多糖包衣协同增强环糊精-脂质体系统结构稳定性与功能性的分子机制研究：精油递送新策略

《Food Research International》：Polysaccharide coating synergistically enhances the structural stability and functionality of the cyclodextrin–liposome system for the delivery of essential oils: Mechanistic insights at the molecular level

本文报道了一种基于环糊精-脂质体-多糖三元嵌套体系的新型纳米脂质体递送系统。研究发现，壳聚糖（CS）、海藻酸钠（SA）和瓜尔胶（GG）三种多糖包衣通过静电作用、氢键等分子间作用力，显著提升了负载精油（EO）/HP-β-CD包合物的脂质体（DCL）的结构稳定性、肠道释放率（提升10.07%~23.43%）及抗菌活性，为功能性食品和营养补充剂中疏水性活性成分的递送提供了创新策略。

　　

Highlight

本研究成功开发了一种基于环糊精-脂质体-多糖三元嵌套体系的新型纳米脂质体递送系统。通过将精油（EO）/HP-β-CD包合物封装于脂质体中，并进一步用壳聚糖（CS）、海藻酸钠（SA）和瓜尔胶（GG）进行包衣，显著改善了系统的理化性质和功能性。傅里叶变换红外光谱（FT-IR）和拉曼光谱分析揭示了氢键和静电力是驱动多糖与脂质体结合的关键因素。分子动力学模拟进一步阐明了多糖与磷脂分子之间通过静电作用、氢键等自发结合，其中CS与磷脂的亲和力最强（ΔG达到-124.91 kJ/mol）。多糖包衣有效增强了脂质体的结构稳定性、粘蛋白粘附性、肠道内精油释放以及抗菌活性，为疏水性活性成分在食品和营养保健品中的应用提供了有前景的策略。

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Materials

Mosla chinensis精油购自江西江中中药有限公司。Lipoid S100（大豆磷脂酰胆碱，>94%）由Lipoid公司提供。HP-β-CD（平均分子量：1460 Da，摩尔取代度：0.8）购自Sigma-Aldrich。壳聚糖（中分子量：190–310 kDa，脱乙酰度：75–85%）购自Sigma-Aldrich。海藻酸钠（分子量：200–300 kDa）购自上海阿拉丁生化科技有限公司。瓜尔胶（粘度：5500–6500 mPa·s）购自上海麦克林生化科技有限公司。其他试剂均为分析纯。

Particle size and zeta potential analysis

如表1所示，与LP（146.80 ± 3.05 nm）相比，DCL（148.87 ± 8.12 nm）的粒径略大，这归因于EO/HP-β-CD被包封在脂质体内。然而，当CS、SA和GG包覆到脂质体上（DCL-CS、DCL-SA和DCL-GG）时，其粒径分别为232.03 ± 19.32、217.70 ± 5.05和178.17 ± 15.52 nm。这些值显著大于LP和DCL，表明CS、SA和GG被吸收到脂质体表面。

Conclusions

本研究成功开发了一种三级嵌套递送系统，即药物-in-环糊精-in-脂质体-多糖（DCL-CS/SA/GG），以提高EO的稳定性、功能性和生物利用度。将EO/HP-β-CD包合物封装在脂质体内，然后用CS、SA和GG进行表面包衣，显著改善了系统的理化性质和功能性。FT-IR和拉曼光谱强调了氢键和静电力是驱动多糖与脂质体结合的关键因素。分子动力学模拟进一步阐明了多糖与磷脂分子之间通过静电作用、氢键等自发结合。多糖包衣有效增强了脂质体的结构稳定性、粘蛋白粘附性、肠道内精油释放以及抗菌活性。这些发现为设计用于食品和营养保健品应用中递送EO的环糊精-脂质体-多糖三级嵌套结构提供了一种有前景的策略。