基于海藻酸钠-木质素杂化纳米粒的pH触发型槲皮素-4'-甲醚肠道靶向递送与缓释系统研究

《Food Research International》：Engineering biopolymer-based nanocomplexes via self-assembly: sodium alginate-lignin hybrid nanoparticles for pH-triggered and sustain release of isorhamnetin

本研究通过自组装构建海藻酸钠（SA）-木质素（Lig）杂化纳米粒（ISO-SANP），利用SA的pH响应特性保护槲皮素-4'-甲醚（ISO）免受胃酸降解，并通过Lig实现肠道缓释。该体系将ISO溶解度提升274倍，兼具良好生物相容性与细胞摄取效率，为功能性食品因子靶向递送提供新策略。

　　

^亮点

^材料

木质素（脱碱化，Lig）、海藻酸钠（SA）、氯化胆碱（ChCl）、乙二醇（EG）、二甲基亚砜（DMSO）和甲醇购自麦克林生物技术有限公司（上海）。DMSO和甲醇为高效液相色谱（HPLC）级，其余试剂为分析纯（AR）。槲皮素-4'-甲醚（纯度≥98%）购自蔚科奇生物技术有限公司（四川）。

^{纳米粒制备}

基于前期研究基础（Luo等），通过反溶剂沉淀法结合表面包覆制备ISO-SANP。具体流程如图1A所示：首先将ISO与Lig溶于DMSO/氯化胆碱-乙二醇深共熔溶剂体系，注入去离子水后形成木质素纳米粒（LNP）核心；随后加入SA溶液，通过静电作用与氢键实现表面包覆，最终经透析纯化获得ISO-SANP。

^{ISO-SANP的制备与表征}

ISO-SANP呈近球形形态，平均粒径为298.53 nm，Zeta电位为-64.73 mV，多分散指数（PDI）为0.34。该纳米粒对ISO的包封率和载药量分别达75.31%和17.37%。X射线衍射与差示扫描量热分析表明，ISO由结晶态转为无定形态，溶解度提升274倍。在模拟胃液（SGF）中2小时释放率低于10%，而在模拟肠液（SIF）中12小时呈现pH触发型缓释，累积释放率达68.5%。

^结论

本研究成功构建了具有pH触发与缓释特性的海藻酸钠-木质素杂化纳米粒（ISO-SANP）。该生物聚合物纳米复合物具备适宜的纳米理化性质、均一无定形结构和优异溶解性，同时表现出良好的热稳定性、离子稳定性和储存稳定性。它能促进细胞增殖并被肠上皮细胞高效摄取，展现出卓越的生物相容性与肠道靶向潜力，为ISO作为功能食品成分的应用提供新思路。