综述：苯并双环酮农药风险评估的同行评审

本文对新型除草剂苯并双环酮（benzobicyclon）的欧盟风险评估同行评审结论进行了全面总结。该物质作为HPPD抑制剂，在稻田使用中表现出有效除草活性，但其代谢产物1315P-070在环境归趋和生态毒理学方面存在显著风险，特别是对水生生物和哺乳动物的长期风险构成关键关注点，同时多个毒理学和数据缺口问题尚未最终确定。

　　

背景

欧盟法规（EC）No 1107/2009规定了活性物质批准的详细程序，欧洲食品安全局（EFSA）负责对成员国报告员（RMS）马耳他提交的苯并双环酮初始风险评估草案（DAR）组织同行评审。该活性物质由Gowan Crop Protection Limited于2019年8月13日申请批准，代表用途为水稻田除草剂。

活性物质与制剂

苯并双环酮是（1RS,5SR）-3-[2-氯-4-（甲磺酰基）苯甲酰基]-4-（苯硫基）双环[3.2.1]辛-3-烯-2-酮的ISO通用名，为外消旋混合物。代表制剂GWN-10235为悬浮剂，含400 g/kg纯苯并双环酮。虽然助剂中含有一个欧盟禁用物质，但含量低于法规允许的无意杂质限值。

理化性质与分析方法

RMS建议的最低纯度为980 g/kg，但EFSA认为可设定更高的985 g/kg标准。关键问题在于一个含量超过1 g/kg的杂质缺乏充分鉴定和毒理学评估（数据缺口）。监测植物源食品和饲料中苯并双环酮和代谢物1315P-070的HPLC-MS/MS方法已建立，定量限（LOQ）为0.01 mg/kg，但未验证提取效率（数据缺口）。土壤和空气中残留监测方法已具备，但水体和饮用水的监测方法尚缺验证（数据缺口）。

哺乳动物毒性

毒理学评估基于大鼠、小鼠和狗的短期与长期研究。苯并双环酮急性毒性低，无刺激性和致敏性。其主要代谢物1315P-070（由硫苯基团水解产生）是发挥除草活性的关键物质。长期暴露的靶器官包括大鼠肾脏（仅雄性，与α2u-球蛋白肾病相关，但该效应对人类不相关）和小鼠肝脏。遗传毒性研究显示无致突变风险，致癌性和生殖毒性评估认为对人类风险较低。

毒理学参考值设定如下：

• •
  苯并双环酮：ADI为0.034 mg/kg bw/天，AOEL为0.6 mg/kg bw/天
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  1315P-070：ADI为0.0015 mg/kg bw/天，ARfD为1.5 mg/kg bw，AOEL为0.003 mg/kg bw/天

残留评估

植物中的残留定义建议为苯并双环酮和1315P-070（以苯并双环酮计），但该定义是临时的，因硫苯基团在代谢研究中未充分调查（数据缺口）。水稻田间试验显示谷物中残留均低于0.01 mg/kg。消费者膳食暴露评估显示苯并双环酮慢性暴露低于ADI的0.1%，1315P-070慢性暴露占ADI的1%，急性暴露占ARfD的0.01%。但由于代谢物1315P-570和硫酚的毒理学评估未完成，消费者风险评估尚未最终确定。

环境归趋与行为

在淹水好氧土壤条件下，苯并双环酮呈现低至中等持久性，但其代谢物1315P-070、1315P-570和1315P-960表现出高至极高持久性。主要数据缺口在于硫苯环未标记放射性同位素，导致无法评估其后续降解产物。地下水暴露模拟预测代谢物1315P-070和1315P-570在部分场景中超过0.1 μg/L的 parametric drinking water limit，1315P-070因具有除草活性被认定为相关地下水代谢物。

生态毒理学

关键风险领域集中于代谢物1315P-070：

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  对哺乳动物存在高长期风险（关键关注点）
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  对水生生物（特别是水生植物）存在高风险（关键关注点）
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  对鸟类长期风险因缺乏慢性数据无法最终确定（数据缺口）

苯并双环酮本身对蜜蜂、非靶标节肢动物和土壤生物风险较低，但对水生植物的风险评估因需补充沉水植物试验而未最终确定。非靶标陆生植物的风险评估因幼苗出土研究不可靠而存在数据缺口。

内分泌干扰特性

基于现有数据，苯并双环酮不符合人类内分泌干扰物标准。但对于非哺乳动物非靶标生物，通过甲状腺模态（T-modality）的评估因两栖类变态试验（AMA）存在重大不确定性而无法最终确定（数据缺口）。

关键关注点与数据缺口

三大关键关注点：

1. 1.
   代谢物1315P-070对操作者和居民的非膳食暴露估计超过AOEL，即使采用所有风险缓解措施
2. 2.
   1315P-070对哺乳动物存在高长期风险
3. 3.
   1315P-070对水生生物存在高风险

主要未最终确定的问题包括多个代谢物（1315P-570、1315P-966、硫酚）的毒理学评估、消费者膳食风险评估、环境归趋路径完全表征等。

风险缓解措施

评估未提出特定的风险缓解措施，但需要漂移减少技术来降低操作者暴露。最终风险管理措施需由成员国在产品授权阶段根据具体条件确定。

结论

苯并双环酮作为新型HPPD抑制剂除草剂，虽在代表用途中表现出有效除草活性，但其代谢产物1315P-070带来的环境和健康风险不容忽视。多项数据缺口和未最终确定的评估限制了对其全面风险特征的完整理解，需要在后续评估和成员国层面授权时进一步解决。