橄榄酸衍生物的合成及其抗白色念珠菌活性

《Journal of Asian Natural Products Research》：Synthesis and anti-Candida albicans activity of oleanolic acid derivatives

抗真菌药物研发：通过亲核取代和光还原偶联合成熊果酸衍生物，评估其对耐药念珠菌的协同抑制作用，FICI值0.14-0.45。

　　

摘要

随着白色念珠菌感染发病率的增加以及唑类药物（尤其是氟康唑）的广泛使用，耐药菌株的出现已成为一个重大问题。在本研究中，通过三光气在油酸的3-OH位点进行亲核取代反应，以及利用光氧化还原反应在28-COOH位点进行亲电偶联反应，制备了相关衍生物。对所有化合物的抗真菌活性进行了评估，结果显示大多数衍生物与氟康唑联合使用时对耐药白色念珠菌菌株ATCC14053表现出良好的协同抗真菌效果，其联合抑制指数（FICI）介于0.45至0.14之间。