靶向阿片/大麻素/NPFF受体的多肽MPN-12-NH2的强效镇痛作用及多靶点机制研究

《Peptides》：MPN-12-NH 2 shows potent antinociception effects by targeting opioid, cannabinoid, and neuropeptide FF receptors

本文设计了一种新型嵌合多肽MPN-12-NH2，通过靶向μ阿片受体（MOR）、大麻素1型受体（CB1）和神经肽FF（NPFF）受体，在小鼠模型中展现出强效且剂量依赖的镇痛活性。该多靶点化合物不仅能有效缓解急性与病理性疼痛，还可规避成瘾、耐受及胃肠动力抑制等副作用，为开发新型多靶点镇痛药物提供了新策略。

　　

亮点

MPN-12-NH₂通过靶向阿片、大麻素和神经肽FF受体展现出强效镇痛作用。

结论

多靶点化合物MPN-12-NH₂通过MOR、CB1和NPFF受体介导的机制，在小鼠中表现出强效镇痛作用，且副作用谱良好。这些发现为阿片/大麻素/NPFF激动剂的开发开辟了新途径。