Rh(III)催化的C–H活化/β-F消除/Michael加成反应：实现具有β-氨基α-氟羰基结构的二氢异喹啉酮的立体选择性合成

《Chemical Communications》：Rh(III)-catalyzed C–H activation/β-F elimination/Michael addition: diastereoselective access to dihydroisoquinolinones featuring β-amino α-fluorocarbonyl motif

Rh(iii)-催化C-H活化/β-氟消除/迈克尔加成串联反应高效构建含β-氨基α-氟羰基结构的3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮，反应条件温和且具有宽底物适用性和高对映选择性，gem-二氟丁-3-烯-1-酮作为氟化砌块实现高效合成。

　　

β-氨基α-氟羰基结构在药物化学中是一个非常重要的骨架单元，然而如何从容易获得的前体高效合成这一结构仍然具有挑战性。本文报道了一种由Rh(III)催化的级联反应，该反应通过C–H活化/β-F消除/Michael加成反应构建含有该结构的3,4-二氢异喹啉-1(2H)-酮。以gem-二氟丁-3-烯-1-酮作为通用的氟化构建块，该反应在温和条件下进行，具有广泛的底物适用范围和高立体选择性。