综述：纳米载体介导的草本生物活性物质递送的研究进展：从实验室到临床

《Natural Products and Bioprospecting》：Advancement in nanocarrier-mediated delivery of herbal bioactives: from bench to beside

本综述系统探讨了纳米载体（如纳米颗粒（NPs）、脂质体、纳米乳等）在提升传统草本药物（如姜黄素、白藜芦醇、小檗碱等）递送效率方面的前沿进展。通过增强稳定性、靶向性及生物利用度，纳米技术有效克服了草本化合物溶解度低、代谢快等药代动力学瓶颈，并在抗菌、抗癌、伤口愈合及组织工程等领域展现出协同治疗潜力，为草本药物的临床转化提供了创新策略。

　　

引言

传统草本药物因其复杂的植物化学谱和协同治疗潜力近年来重新受到关注。然而，植物提取物的治疗潜力常因吸收差和传统给药方式相关的潜在毒性而受限。纳米载体介导的递送系统（如纳米颗粒（NPs）、脂质体和纳米乳）通过提高草本化合物的稳定性和靶向递送，有效增强其疗效并减少副作用。例如，姜黄素的口服生物利用度不足1%，而负载姜黄素的脂质体可将其生物利用度提高9倍；白藜芦醇纳米乳的相对生物利用度也比未配方悬液提高3.2倍。纳米封装还能保护敏感化合物在胃肠道环境中免于降解，并实现可控持续释放，维持治疗药物水平，改善患者依从性。

抗菌应用

抗生素耐药菌的出现推动了对新型抗感染策略的研究。将草本成分（如大蒜素、蜂蜜、姜辣素、姜黄素、香芹酚等）纳入纳米药物递送系统，可提高药物吸收、降低耐药性和副作用。壳聚糖（CS）基纳米胶囊作为pH响应型载体，能在大蒜素递送中发挥协同抗菌作用；透明质酸（HA）修饰的姜黄素-铜复合物（Cur-Cu@HA）可靶向治疗细菌性前列腺炎，显著降低炎症并促进恢复。纳米载体的理化性质（如粒径、zeta电位、多分散指数（PDI））直接影响其抗菌功效，较小的纳米颗粒（<100 nm）具有更好的细胞摄取和生物膜穿透能力。

抗癌应用

癌症作为全球主要死因之一，治疗常因传统化疗缺乏特异性而受限。草本化合物（如姜黄素、白藜芦醇、染料木黄酮、黄芩素、槲皮素、熊果酸、表没食子儿茶素没食子酸酯（EGCG）、小檗碱、青蒿素、人参皂苷Rg3等）通过调节STAT3、NF-κB、VEGF等信号通路，诱导细胞凋亡、抑制血管生成和转移。纳米载体（如羟基磷灰石（HAp）、水凝胶、脂质体、细菌纳米纤维素（BNC）、聚合物胶束等）通过增强溶解度和靶向性，提高抗癌效果。例如，负载姜黄素的聚乙烯醇/纤维素纳米晶体（PVA/CNCs）膜在乳腺癌和肝癌模型中显示广谱抗菌活性；白藜芦脂质体（RL5）在肝癌模型中显著减少结节数量；黄芩素@ZIF-8-聚多巴胺（BZPP）纳米复合物通过pH响应释放和光热疗法协同抑制肿瘤生长。

伤口愈合应用

草本制剂（如芦荟、金盏花、积雪草、蜂蜜、姜黄等）通过抗菌、抗炎、抗氧化和促进胶原合成加速伤口愈合。纳米载体（如膜纳米复合材料、壳聚糖纳米颗粒、水凝胶、脂质体、纳米纤维等）提供可控释放和靶向递送。例如，负载芦荟的壳聚糖纳米颗粒表现出优良的抗菌性和低毒性；金盏花提取物胶原膜促进上皮再生；姜黄素负载脂质体在烧伤治疗中提高生物利用度；蜂蜜/石榴皮提取物/蜂毒与聚乙烯醇（PVA）复合纳米纤维敷料显示强效抗菌和愈合活性。纳米系统通过调节VEGF、TGF-β等生长因子动态，优化愈合过程。

组织工程应用

草本化合物（如姜黄素、淫羊藿苷（ICA）、人参皂苷Rg1、白藜芦醇等）与纳米载体结合，在骨、软骨、皮肤等组织再生中发挥重要作用。载体材料（如透明质酸（HA）、壳聚糖、纤维蛋白、纳米颗粒增强3D打印、丝素蛋白（SF）、水解Halomonas左聚糖（hHL）等）提供生物相容性支架。例如，姜黄素负载羟基磷灰石（CA）纳米载体展示抗炎和骨再生效果；ICA与硅酸钙纳米颗粒（MSN）结合的3D打印支架促进成骨分化；人参皂苷Rg1负载丝素蛋白-聚己内酯（SF-PCL）纳米纤维改善压缩模量。纳米系统通过持续释放生物活性成分，增强细胞粘附和组织整合。

挑战与未来展望

尽管纳米载体递送草本化合物前景广阔，但仍面临载药效率、稳定性、规模化生产及安全性等挑战。未来研究方向包括个性化医疗、组合疗法及与成像技术结合。纳米技术有望通过协同效应（如草本药与化疗药联用）和物理刺激（如电场）进一步提升疗效，推动草本药物在再生医学和癌症治疗中的临床转化。