佐米曲普坦GMO纳米粒温敏鼻用原位凝胶的脑靶向递送策略：从制剂优化到偏头痛治疗评估

《Journal of Drug Delivery Science and Technology》：Nasal In situ gel of zolmitriptan loaded GMO nanoparticles for effective migraine treatment: In vitro and in vivo assessment

本文推荐一种基于单油酸甘油酯（GMO）的佐米曲普坦（ZMT）纳米粒温敏鼻用原位凝胶（NIG）新剂型。该制剂通过Box-Behnken设计优化，具备150 nm粒径、83.3%包封率及持续释放特性，动物实验证实其可高效绕过血脑屏障（BBB），显著提升脑部药物浓度与偏头痛治疗效果。

　　

章节精选

材料

单油酸甘油酯（GMO）由海航工业（中国）提供，佐米曲普坦（ZMT）购自ICI巴基斯坦有限公司，磷酸氢二钠（Na₂HPO₄）、泊洛沙姆407（P407）和泊洛沙姆188（P188）采购自巴斯夫实验室（德国），甲醇和氯仿来自阿尔法化学（美国），碳酸氢钠（NaHCO₃）和氯化钠（NaCl）购自默克（加拿大），透析膜购自Fluka公司（德国）。

佐米曲普坦负载GMO纳米粒的优化

采用Box-Behnken设计探索二次响应曲面，借助Design Expert?软件（v12.0）建立二阶多项式模型。该设计以较少实验次数实现高效优化，共设计17组实验。关键自变量对制剂特性（如粒径、zeta电位和包封率）表现出显著影响。

作者贡献声明

Muhammad Ilyas：原创撰写、方法论、研究实施、数据整理、概念化。

Rashna Mirza：评审编辑、原创撰写、方法论、研究实施、数据整理、概念化。

Shefaat Ullah Shah：评审编辑、软件支持。

Asim ur Rehman：评审编辑、资源提供。

Noor Ullah：评审编辑、形式分析。

Sajid Ali：可视化、形式分析。

Salman Khan：评审编辑、软件支持。

知情同意声明

不适用。

伦理批准

离体（Ex vivo）与在体（In vivo）研究经奎德-i-阿扎姆大学生物科学学院生物伦理委员会批准（批准号：BEC-FBS-QAU2022–652）。

资助声明

无资助。

利益冲突声明

作者确认本文无已知利益冲突。

致谢

作者感谢沙特阿拉伯利雅得国王大学持续研究资助计划（ORF-2025-885）对本研究的支持。