用于药物化学的DNA编码文库设计

《ACS Medicinal Chemistry Letters》：Design of DNA Encoded Libraries for Medicinal Chemistry

DNA编码图书馆（DELs）通过高效筛选体系推动药物发现，研究2020-2025年DELT筛选案例发现2-环库产率与3-环库相当，但具有更优理化性质及更低成本优势。

　　

DNA编码文库（DELs）通过提供一种可访问、多功能且成本效益高的替代方案，彻底改变了药物发现中的靶点识别方式，从而颠覆了传统的高通量筛选（HTS）方法。本文分析了近期（2020–2025年）DEL技术筛选的结果，这些结果对药物化学研究具有重要意义，重点介绍了通过DEL技术生成活性化合物系列的相关案例研究，并总结了构建高效文库的关键经验和设计原则。一个值得注意的趋势是双循环DEL文库的高效率：尽管其规模较小，但它们能够持续产生具有优异理化性质的靶点化合物，相比之下，三循环文库的表现并不突出。