一种通过5-endo-dig环化实现C5芳基吡唑的从头选择性合成新方法

《Organic Letters》：A De Novo Approach for the Atroposelective Synthesis of C5 Aryl Pyrazoles via 5-endo-dig Cyclization

C–C轴向手性吡唑啉酮的合成：通过银盐催化和磷酸盐诱导手性，实现5-endo-dig环化反应，在温和条件下获得高产率和高对映选择性的产物，并探讨其合成应用与构象稳定性。

　　

本文介绍了一种在手性银磷酸盐催化下，通过温和条件实现炔基β-烷氧基萘取代腙的5-endo-dig亲核环化反应的方法，该方法能够以优异的产率和对映选择性合成多种C–C轴手性吡唑化合物。其中，银盐加速了目标转化过程，而手性磷酸则在对映选择性方面起着关键作用。此外，本研究还探讨了所得产物的合成应用及其构象稳定性。