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综述:纳米晶:中药递送的多元化平台
《Current Drug Delivery》:Nanocrystals: Versatile Platform for Traditional Chinese Medicine Delivery
【字体: 大 中 小 】 时间:2025年11月03日 来源:Current Drug Delivery 3
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本综述系统阐述纳米晶技术(NC)作为创新解决方案在改善中药活性成分水溶性差、稳定性低及生物利用度不足等瓶颈问题中的突破性作用。文章重点分析了"all in one"载药原理(疏水药物内载、亲水药物外排与两亲性稳定剂协同)及其在口服、静脉、鼻内与靶向递送中的优势,为中药现代化(TCM)提供了纳米中药(nano-Chinese medicine)发展的关键技术路径,对推动中药制剂临床转化具有重要指导价值。
中药的药用价值自古受到认可,但其活性成分存在水溶性差、稳定性低、生物利用度不高等共性难题,严重制约了临床开发。纳米医学的出现为突破这些瓶颈提供了新范式。纳米晶技术(Nanocrystal, NC)通过独特的“all in one”载药原理——即疏水药物内载、亲水药物外排,并借助两亲性稳定剂实现系统稳定,显著提升了中药成分的溶解性与生物利用度。该技术不仅适用于口服、静脉注射等常规途径,还在鼻内递送和靶向给药方面展现出独特优势。随着制备工艺的持续优化、安全性评价体系的完善以及规模化生产的推进,纳米晶技术有望在中药制剂领域发挥更重要的作用,为临床治疗开辟新路径。
纳米晶(Nanocrystal)、传统中药(Traditional Chinese medicine)、药物递送(drug delivery)、纳米中药(nano-Chinese medicine)、纳米技术(nanotechnology)、中药制剂(Traditional Chinese medicine preparations)
纳米晶技术通过将药物活性成分制备成纳米尺度的晶体颗粒,有效增大比表面积,从而显著改善难溶性药物的溶解速率和程度。对于中药复杂体系中的疏水性活性成分(如黄酮类、萜类等),纳米晶技术能够通过两亲性稳定剂(如泊洛沙姆、聚乙烯吡咯烷酮等)形成稳定的核-壳结构,实现“疏水内嵌、亲水外露”的智能载药模式。这一机制不仅克服了中药传统制剂溶出度低的局限,还避免了有机溶剂残留带来的安全性问题。
在口服递送中,纳米晶可借助肠道上皮细胞的胞吞作用增强吸收,提高生物利用度;静脉注射时则能避免药物沉淀风险,提升给药安全性;鼻内递送利用鼻腔丰富的毛细血管和嗅觉神经通路,实现脑靶向给药;而通过表面修饰靶向分子(如叶酸、转铁蛋白等),纳米晶还能实现病灶部位的特异性蓄积,增强疗效并降低系统毒性。
尽管纳米晶技术在中药领域应用前景广阔,其规模化制备的工艺稳定性、长期储存中的晶体生长奥斯特瓦尔德熟化(Ostwald ripening)现象以及体内代谢路径的精准评价仍是当前面临的关键挑战。未来需结合中药多成分、多靶点的作用特点,开发适用于复杂体系的稳定性评价标准,并推动纳米中药(nano-Chinese medicine)向临床转化迈出实质性步伐。
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