阿奇霉素微球的制备与评估：用于牙周病管理中的龈下给药

《Journal of Pharmaceutical Innovation》：Preparation and Evaluation of Azithromycin Microspheres for Subgingival Administration in Periodontal Diseases Management

本研究采用PLGA为载体聚合物，通过溶剂蒸发法制备了阿奇霉素缓释微颗粒。优化了药物-聚合物比例、内部-外部体积比、PVA和PLGA浓度等参数，成功制备了8种不同微颗粒配方。最佳配方显示38.14%±5.71的初始释放率和95%±0.99的总释放率，颗粒大小32-57微米，负载率44-97%。结果表明，高浓度聚合物内部相可提升载药率和包封效率，双相缓释制剂有助于维持牙周组织有效抗生素浓度，延长治疗时间，减少给药次数，提高患者依从性。

　　

摘要

目的

阿奇霉素已被证明对治疗多种牙周疾病有效。该药物需要每日服用三次，且具有抗生素常见的副作用。因此，一种局部缓释的阿奇霉素递送系统将非常理想。本研究旨在制备并评估阿奇霉素缓释微粒。

方法

PLGA被用作载体聚合物，通过乳液溶剂蒸发法制备了不同的配方，从而可以调整配方参数以确保更好的药物递送系统性能。测试的配方参数包括药物与聚合物的比例、内相与外相的体积比以及PVA和PLGA的浓度。

结果

成功制备了八种不同的微粒配方。颗粒大小在32至57微米之间，根据具体配方参数，药物负载量分别为44%至97%。配方参数的变化会影响颗粒大小和药物含量。扫描电子显微镜（SEM）显示颗粒呈球形，并表现出PLGA颗粒的双相释放特性。最佳配方表现出扩散控制的释放模式，初始释放率为38.14%±5.71%，总阿奇霉素释放率为95%±0.99%。

结论

内相中较高的聚合物浓度提高了药物负载量和包封效率。这种双相缓释配方有望通过维持有效的抗生素水平来改善牙周疾病的治疗效果。经过8个月储存后，制备的微粒仍能保持其药物含量和释放特性。虽然用于龈下给药的载药微球（如米诺环素和多西环素）在牙周治疗方面已有广泛研究，但阿奇霉素在该给药途径上的研究尚不充分。与其他抗生素相比，阿奇霉素具有更好的生物膜穿透性和组织渗透性，同时还具有抗炎作用。本研究中的配方旨在延长阿奇霉素在龈下组织中的释放时间，维持较长时间的治疗效果，减少用药频率，并提高患者的依从性。