无催化剂的光氧化苯基C-H氮杂化反应

《Advanced Synthesis & Catalysis》：Catalyst-Free Photooxidative Benzylic C?H Azolation

光催化C-sp3-H键氮杂环化反应中，CBr4同时作为HAT试剂和氧化剂，通过光解生成自由基实现无金属/光催化剂条件下的sp3碳氮键构建，反应条件温和且适用于多种官能团，成功应用于药物分子后期修饰。

　　

摘要

光氧化催化的氢原子转移（HAT）和自由基-极性交叉反应（RPC）已成为有机分子中C(sp³)–H官能团化的强大策略。本文报道了一种无需过渡金属和光催化剂的方法，利用CBr₄在室温下通过光氧化作用实现C(sp³)–H键与唑类化合物的偶联。该胺化反应在400–405纳米的紫外光照射下进行，操作简单，并且能够耐受多种官能团的存在。其合成应用通过一个药物分子的后期官能化改造得到了验证。CBr₄

利益冲突

作者声明不存在任何利益冲突。