基于电子舌技术的环糊精包合掩味效果评价：针对草本母丁香的苦味抑制研究

《International Journal of Pharmaceutics》：Evaluation of bitterness in mother tinctures by an electronic tongue: impact of cyclodextrin complexation

本研究针对草本母丁香因强烈苦味导致的适口性差问题，通过α-Astree II电子舌系统评估了β-环糊精(β-CD)、甲基化β-CD及羟丙基-β/γ-CD(HP-β-CD、HP-γ-CD)对五种地中海植物母丁香的苦味掩蔽效果。结合主成分分析(PCA)与GC-MS技术，证实β-CD与苦味分子马鲁比因(marrubiin)可形成包合物，显著降低苦味感知，为复杂植物提取物的口感优化提供了可靠的技术方案。

　　

在传统草药与现代医药的交汇处，植物提取物因其丰富的生物活性成分而备受青睐。从抗炎、抗菌到抗氧化，这些天然化合物在医疗保健领域扮演着重要角色。然而，许多药用植物都带有令人望而却步的强烈苦味，这种味道源于植物次级代谢产物如生物碱、萜类和酚类化合物的存在。特别是对于需要长期服用的儿科制剂，苦味问题严重影响了患者的用药依从性。

目前，制药工业通常通过添加糖类、甜味剂等矫味剂来改善药物口感，但对于极度苦涩的植物提取物，这些传统方法往往力不从心。环糊精(cyclodextrin, CD)作为一种具有独特环形结构的寡糖分子，其疏水内腔能够包合苦味分子，从而阻断它们与舌面味觉受体的结合，为苦味掩蔽提供了创新解决方案。然而，环糊精的掩味效果需要可靠的评价方法，而人工感官评价不仅主观性强，且难以标准化。电子舌(e-tongue)作为一种客观的味觉分析仪器，通过多传感器阵列模拟人体味觉感知，为苦味评价提供了新的技术路径。

在这项发表于《International Journal of Pharmaceutics》的研究中，研究团队系统评估了四种环糊精对五种地中海植物母丁香苦味的掩蔽效果。研究选取了常见草药包括普通夏至草(Marrubium vulgare)、蜂胶、百里香、车前草和蓝桉的母丁香，采用配备七支电位传感器的α-Astree II电子舌进行分析，并通过主成分分析(Principal Component Analysis, PCA)对数据进行处理。咖啡因作为苦味参照物，为PCA空间中的苦味方向定位提供了基准。

关键技术方法方面，研究采用α-Astree II电子舌系统对母丁香样品进行味觉特征分析，通过主成分分析处理传感器数据；利用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术验证环糊精与苦味分子的包合作用；以咖啡因作为苦味参照标准，建立苦味评价体系；比较β-环糊精(β-CD)、甲基化β-CD(CRYSMEB)、羟丙基-β-CD(HP-β-CD)和羟丙基-γ-CD(HP-γ-CD)四种环糊精的掩味效果。所有植物材料均来自突尼斯当地栽培。

材料

研究选用的五种母丁香来自突尼斯当地种植的药用植物，确保了原料的新鲜度和 phytochemical 含量的一致性。实验使用的环糊精包括未修饰的β-CD、甲基化β-CD以及两种羟丙基化衍生物HP-β-CD和HP-γ-CD，这些环糊精在溶解度和包合能力方面各有特点。

结果和讨论

电子舌分析表明，所有测试的环糊精均能不同程度地降低母丁香的苦味强度，其中β-CD对夏至草母丁香的苦味掩蔽效果最为显著。PCA分析显示，添加环糊精后样品在PCA空间中的位置向苦味反方向移动，表明苦味感知降低。GC-MS分析进一步证实了β-CD与夏至草中的主要苦味成分马鲁比因(marrubiin)形成了包合物，从分子层面解释了苦味掩蔽的机制。研究还发现，环糊精的掩蔽效果与其类型和母丁香的植物来源密切相关，表明苦味掩蔽是一个受多种因素影响的复杂过程。

结论

本研究证实了环糊精作为苦味掩蔽剂在复杂植物提取物中的适用性。电子舌结合多变量分析为评价草药制剂的口感特征提供了客观、可靠的方法。特别是β-CD对夏至草母丁香中马鲁比因的特异性包合，为针对特定苦味分子的精准掩味策略提供了理论依据。这些发现对改善植物药制剂的口感、提高患者用药依从性具有重要意义。

CRediT authorship contribution statement

作者贡献声明详细列出了每位研究者在论文撰写、实验设计、数据分析和项目管理中的具体角色，体现了研究的团队协作性和专业性。

Declaration of competing interest

作者声明不存在可能影响研究结果的利益冲突，保证了研究的客观性和科学性。

这项研究不仅为解决草药制剂苦味问题提供了具体的技术方案，更重要的是建立了一套结合电子舌技术与分子包合分析的综合性评价体系，为植物药制剂的口感优化和质量控制奠定了方法学基础。随着天然药物在全球范围内的广泛应用，这种客观、可量化的味觉评价方法将在药物制剂研发中发挥越来越重要的作用。