综述：柑橘（Citrus reticulata Blanco）种子：传统用途、植物化学、药理学、质量控制及临床应用的全面综述

《Journal of Ethnopharmacology》：The seed of Citrus reticulata Blanco: A comprehensive review of the traditional uses, phytochemistry, pharmacology, quality control and clinical applications

本综述系统梳理了中药“橘核”（Juhe）这一柑橘加工副产物的传统应用与现代研究进展。文章涵盖其历史沿革、炮制（如盐炙）增效机制、主要活性成分（柠檬苦素类limonoids与黄酮类flavonoids）、药理作用（抗炎、镇痛等）及质量控制挑战，为这一具有“理气散结止痛”传统功效的药材的深入开发与应用提供了扎实的知识基础。

　　

传统功效

橘核（Juhe）首次记载于《日华子本草》，历史上亦有“橘子仁”、“橘米”之别称。其植物来源为芸香科（Rutaceae）柑橘属（Citrus），主要在中国南方的道地产区栽培数千年。据《本草纲目》记载，其性味为苦、平。早期文献认为其归肺、脾经，后世则 refined 为归肝、肾经。其传统功效包括理气、止痛、散结，常用于治疗疝气疼痛、乳房结块肿痛等症。盐炙法是橘核的关键炮制方法，传统理论认为盐制可引药下行，增强其入肾经治疗疝痛的功效。

柑橘的植物来源

柑橘不仅是广泛食用的水果，在全球农业经济中也扮演着关键角色，体现了其在营养和经济领域的双重重要性。中国是世界顶级柑橘生产国之一，2024年产量近6800万吨。柑橘产业的农业产值从2018年的1484.9亿元人民币显著增长至2024年的2338.8亿元人民币，复合年增长率（CAGR）可观。

化学成分

橘核的主要化学成分为柠檬苦素类（limonoids）和黄酮类（flavonoids）。柠檬苦素类化合物是芸香科（Rutaceae）和楝科（Meliaceae）植物的特征性 rich 成分，而黄酮类在柑橘属植物中普遍存在。

抗炎与镇痛作用

对炮制橘核产品的研究初步验证了其镇痛作用，且经盐炙后增强，同时具有明显的抗炎活性。这一现代药理学证据与传统“盐制引药入肾，增强疗疝痛之功”的理论相吻合。为评估不同橘核提取物的抗炎镇痛活性，研究采用了体外实验模型，结果表明其活性成分能有效抑制炎症介质并缓解疼痛。

临床疗效

中药方剂历史悠久。经过长期的医疗实践，将数味药物组合煎煮成汤剂是最早的方剂形式。方剂通常由君、臣、佐、使四部分组成。现代科学技术为方剂的临床应用、实验研究和制剂开发提供了有利条件。橘核丸首见于古籍，是治疗疝气等疾病的经典方剂之一。

质量控制与评价

历版《中国药典》均收载有橘核，但其质量控制仍以理化性状鉴别为主，显然无法满足现代药用橘核的需求。多数研究者对橘核中的主要化学成分进行了研究。已建立了测定橘核中柠檬苦素类化合物的标准多指标含量测定方法，主要针对柠檬苦素（limonin）、奥巴叩酮（obacunone）、诺米林（nomilin）和去乙酰诺米林（deacetylnomilin）的含量。产地环境对橘核化学成分的积累有重要影响，因此建立科学的质量控制标准至关重要。

总结与展望

作为农业副产品，橘核同样具有悠久的药用历史。它来源于柑橘（Citrus reticulata Blanco）及其栽培品种的种子。在中医理论中，橘核性味苦平，归肝、肾经。其记载的功能包括理气、散结、止痛。临床上常用于治疗睾丸肿痛、乳痈肿痛等症。橘核含有丰富的生物活性成分，特别是柠檬苦素类和黄酮类化合物，具有抗炎、镇痛等多种药理潜力。然而，关于橘核，尤其是其炮制机制的科学研究仍然匮乏，相关研究多分散在化学和药理学领域。未来需要加强其炮制机理、体内代谢过程、作用靶点及信号通路（如NF-κB、COX-2等炎症相关通路）的深入研究，并建立更完善的质量控制体系，以推动这一传统药材的现代化开发与临床应用。