综述：芋头（Colocasia Esculenta）作为潜在植物基药物的研究进展：其生物活性成分和药理活性综述

本综述系统梳理了芋头（Colocasia esculenta）作为传统食物和药物的双重价值，重点归纳了其富含的黄酮类、酚类化合物和生物碱等生物活性成分，及其在临床前研究中展现出的广泛药理活性，包括抗癌、抗炎、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗高血脂、神经保护等。文章指出，尽管芋头在体外（in vitro）和动物模型（in vivo）中显示出巨大潜力，但其临床（clinical）证据仍然有限，未来研究需关注品种差异、标准化剂量、安全性以及严格的临床验证，以推动其作为植物基治疗剂的发展。

　　

芋头（Colocasia esculenta (L.) Scott），俗称taro，是一种在全球广泛种植的块茎植物，既作为主食来源，也在亚洲、非洲和太平洋岛屿等地的多种文化中用作传统药物。其民族药理学意义激发了科学界探索其治疗潜力的浓厚兴趣。

摘要

这篇综述全面概述了芋头的多样化特性，重点在于其生物活性成分和已报道的药理活性。证据表明，芋头在多种实验模型中表现出多重药理活性。体外研究显示，该植物具有抗癌、抗菌、抗炎、抗增殖、抗氧化和抗糖尿病特性。动物模型则证明了其抗癌、抗腹泻、抗肥胖、保肝、抗糖尿病、利尿、抗高血脂、抗炎、神经保护和抗惊厥特性。黄酮类、酚类化合物和生物碱是贡献其治疗效果的主要成分。有限的人体研究，包括使用邻近延伸分析法（PEA）的研究，提示了潜在的转化应用前景，但临床证据仍然匮乏。总之，芋头显示出由临床前证据支持的有前景的药理活性，但仍存在显著的研究空白，特别是在品种差异、标准化剂量、安全性特征和严格的临床验证方面。

引言

传统医学在许多发展中国家的基础医疗系统中仍是重要支柱。芋头在非洲被视为重要的粮食作物，其球茎提供能量，叶片含有维生素和矿物质。在亚洲，特别是印度，芋头的各个部分（球茎、叶和叶柄）被用于治疗虚弱、便秘、脱发、口腔炎、痔疮、肝脏疾病等，并被认为具有通便、镇痛、止血、抗糖尿病、抗抑郁和驱虫作用。印度尼西亚的多个民族社区也利用芋头作为降低血压和糖尿病替代疗法。

方法

本综述遵循PRISMA-ScR指南，从PubMed数据库检索2015年至2024年间发表的英文全文文章，使用关键词“Colocasia esculenta”。经过筛选，最终纳入42篇文章进行定性综合，这些研究涉及芋头的民族药理学、植物化学、药理活性或毒理学评估。

民族药理学

传统上，芋头的叶柄汁液具有止血特性，用于止动脉出血，也用于治疗耳痛和耳漏。叶片汁液可用作兴奋剂、祛痰剂、收敛剂和食欲增强剂。煮熟的芋头含有黏液质，被认为是一种有效的神经滋补品。球茎汁液则被局部应用于治疗脱发。在孟加拉国，芋头的叶和叶柄传统上用于其止血特性和促进伤口愈合。在加勒比海地区，它被用作治疗糖尿病的传统食物。

植物学与植物化学方面

芋头是一种热带块茎植物，属于天南星科（Araceae）。植株高达1.5米，具大型心形叶片。其生物活性成分因植物部位而异。叶片含有黄酮类（如槲皮素、芦丁、荭草素）、三萜类、维生素和矿物质。球茎富含球蛋白、淀粉和多糖。茎和花则含有生物碱、黄酮类、苷类、酚类、皂苷、甾体和单宁。从不同地区采集的芋头中分离出的代谢物包括3,4,5-三-O-甲基没食子酸、β-谷甾醇、木犀草素-7-芸香糖苷等。其化学和营养成分受环境和栽培因素影响显著。

芋头的计算机模拟研究

一项计算机模拟（in silico）研究筛选评估了芋头酚类成分对良性前列腺增生（BPH）关键靶点5α-还原酶和α1-肾上腺素受体的抑制活性。在分析的22种酚类化合物中，有14种对5α-还原酶显示出强结合亲和力，10种对α1-肾上腺素受体有亲和力，其中CyP20对两个靶点均具有最高结合亲和力，提示其作为双作用药物的潜力。

芋头的体外研究

体外研究揭示了芋头多种药理活性。

• •
  抗癌活性：芋头乙醇粗提物可抑制T细胞白血病、结肠癌、前列腺癌和乳腺癌细胞的增殖和转移。其作用机制与下调COX-1/2/PGE₂通路和刺激抗肿瘤免疫反应有关。从球茎中分离的脂质体包裹的芋头凝集素（tarin）能有效抑制胶质母细胞瘤和乳腺腺癌细胞的增殖，且对健康细胞无毒性。
• •
  抗菌活性：芋头甲醇提取物和乙醇提取物对牙龈卟啉单胞菌（Porphyromonas gingivalis）、金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）和大肠杆菌（Escherichia coli）等具有抑制作用。其抗菌机制与皂苷破坏细胞膜通透性、黄酮类使细菌蛋白变性、单宁抑制蛋白合成等有关。
• •
  抗炎活性：芋头根甲醇提取物能降低脂多糖（LPS）刺激的巨噬细胞RAW 264.7中前列腺素E₂（PGE₂）和一氧化氮（NO）水平，并下调诱导型一氧化氮合酶（iNOS）和环氧化酶-2（COX-2）的mRNA表达。芋头球茎水溶性非淀粉多糖（TC-WS-NSP）可降低肿瘤坏死因子-α（TNF-α）刺激的HT-29细胞中白细胞介素-8（IL-8）的产生。
• •
  促增殖活性：含有芋头球茎蛋白的纳米纤维膜能显著促进人皮肤成纤维细胞（BJ细胞）的增殖，表明其在组织再生和伤口愈合方面的潜力。
• •
  自由基清除活性：芋头叶片乙醇提取物对2,2-二苯基-1-苦基肼（DPPH）自由基和NO显示出强大的清除能力，其抗氧化活性与总酚含量密切相关。
• •
  抗糖尿病活性：芋头花甲醇提取物能强效抑制α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶活性，通过延缓碳水化合物分解和葡萄糖吸收来降低餐后血糖。

芋头的体内研究

动物体内研究进一步证实了芋头的多种药理作用。

• •
  抗良性前列腺增生：芋头球茎乙醇提取物能降低睾酮诱导的大鼠前列腺中睾酮浓度、白细胞介素-10（IL-10）表达和前列腺特异性抗原（PSA）水平，同时增加超氧化物歧化酶（SOD）活性，显示出抗增生和抗氧化作用。
• •
  抗癌活性：芋头水溶性提取物能显著抑制三阴性乳腺癌（TNBC）模型中的肺转移，抑制率达87%至100%，其作用涉及直接（抗迁移、抗增殖、抗癌症干细胞）和免疫学机制。
• •
  抗腹泻活性：芋头皮提取物能延迟腹泻发生、减少湿粪总数和粪便含水量，其作用与抑制前列腺素（PG）分泌和增强吸收有关。
• •
  抗肥胖与保肝活性：芋头叶片提取物能显著减少高脂饮食（HFD）诱导的大鼠体重增加和肝脏脂肪积累，并降低肝酶（ALT, AST, ALP）水平，对肝脏起到保护作用。
• •
  抗糖尿病活性：芋头提取物能降低链脲佐菌素（STZ）诱导的糖尿病大鼠的血糖和糖化血红蛋白（HbA1c）水平，改善糖代谢。
• •
  利尿活性：芋头花甲醇提取物能显著增加尿量，并调节钠（Na⁺）、钾（K⁺）、氯（Cl^-）电解质的排泄，其利尿效果与呋塞米（furosemide）接近。
• •
  抗高血脂活性：芋头提取物能显著降低糖尿病大鼠的总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白（LDL）和极低密度脂蛋白（VLDL）水平，同时升高高密度脂蛋白（HDL），具有心血管保护作用。
• •
  治疗牙周病：含有芋头提取物的牙科涂料能增加口腔微生物多样性，降低牙龈组织中白细胞介素-1β（IL-1β）的表达，对牙周病有预防和治疗潜力。
• •
  抗炎活性：芋头根甲醇提取物能显著抑制角叉菜胶诱导的大鼠足爪肿胀，其作用与调节激肽、前列腺素、缓激肽和溶菌酶的合成有关。
• •
  营养食品：在食物中添加生或熟的芋头球茎对小鼠体重和摄食模式无显著不良影响，表明其作为敏感人群（如过敏婴儿）食物来源的潜力。
• •
  神经保护活性：芋头叶片甲醇提取物和正丁醇馏分能减轻谷氨酸单钠（MSG）诱导的神经毒性，减少大脑皮层和海马CA1区退化神经元数量，分子对接显示其成分与靶点有高结合能。
• •
  抗惊厥活性：芋头叶片醇提物能显著抑制小鼠的大理石埋藏实验行为，提示其可能通过影响血清素能神经传递产生抗强迫症样效应。

临床证据

一项针对42名健康志愿者的初步研究表明，食用芋头后，通过邻近延伸分析法（PEA）检测到92种癌症相关蛋白中有22种表达发生显著变化，包括癌胚抗原相关细胞粘附分子1（CEACAM1）等上调，以及富含半胱氨酸蛋白61（CYR61/CCN1）等下调，提示芋头可能具有癌症化学预防潜力。芋头凝集素（tarin）也被认为具有免疫调节和抗癌特性。

毒性研究

急性毒性试验表明，芋头叶片乙酸乙酯馏分在剂量≤1000 mg/kg体重时未观察到不良反应水平（NOAEL），半数致死量（LD₅₀）>5000 mg/kg体重。芋头球茎50%乙醇提取物在2000 mg/kg体重单次给药下也未引起毒性或死亡。亚慢性毒性试验显示，高剂量（1000 mg/kg体重）长期（60天）给药可能导致体重减轻、肝脏和肾脏脏器指数变化、血脂参数改变以及肝酶（ALT, AST）和肾功能指标（尿素、肌酐）升高，表明具有中等毒性潜力。总体而言，适量食用芋头是安全的，但长期高剂量给药需谨慎。

代谢物及其作用机制

芋头的药理活性归因于其丰富的次生代谢物，如皂苷、黄酮类、生物碱、单宁、萜类和酚类化合物。这些成分通过多种机制发挥作用：抗菌（破坏细菌细胞膜/壁完整性）；抗氧化（中和自由基，螯合金属离子）；抗炎（抑制NF-κB、MAPK通路，下调TNF-α、IL-6、COX-2、iNOS等）；抗高血脂（调节脂质代谢）；抗癌（诱导细胞凋亡，调节Bax/Bcl-2比例，激活caspase-3/9，抑制PI3K/Akt通路，增强自然杀伤（NK）细胞活性）。这些机制相互关联，共同构成了芋头多靶点治疗作用的基础。

结论

综上所述，芋头在临床前研究中展现出广泛的药理活性，尤其在抗氧化和抗炎方面最为突出，这为其应用于癌症、糖尿病、冠心病等由氧化应激主要驱动的疾病提供了依据。毒性研究支持其适量使用的安全性。针对健康人血的抗癌观察表明芋头具有临床研究潜力。然而，仍需更深入的分子水平研究来阐明其具体的蛋白-化合物相互作用和药效学效应，以推动其作为植物基治疗剂的开发和应用。