用于治疗高级别上皮性卵巢癌的钌(II)多吡啶配合物的可生物降解聚合物递送系统

《Chemistry of Materials》：Biodegradable Polymeric Delivery Systems of Ruthenium(II) Polypyridyl Complexes for the Treatment of High-Grade Epithelial Ovarian Cancer

设计基于Ru(II)的纳米治疗系统用于高级别上皮性卵巢癌，通过共价结合PLA-PEG嵌段共聚物实现高载药率、水溶性和可控释放，纳米颗粒NP1在体内显示增强肿瘤蓄积和生物分布特性，为药物动力学与肿瘤生物学关系提供新见解。

　　

设计有效的纳米治疗平台以用于癌症治疗仍是药物无机化学领域中的一个重要挑战。在此，我们报道了一种基于Ru(II)的纳米治疗系统的开发，该系统专门针对高级别上皮性卵巢癌的治疗而设计。通过将具有细胞毒性的Ru(II)多吡啶复合物(Ru)与由PEG和PLA组成的可生物降解嵌段共聚物共价结合，我们实现了高药物装载效率、改善的水溶性以及可控的药物释放。所得到的纳米颗粒表现出优异的物理化学性质，包括均匀的粒径分布、出色的稳定性和高效的细胞摄取能力，这些通过电感耦合等离子体质谱（ICP-MS）得到了证实。NP1在体内表现出增强的肿瘤积累和良好的生物分布特性，从而证实了使用嵌段共聚物进行共价封装策略的有效性。尽管在具有挑战性的患者来源异种移植物（PDX）模型OV54中未观察到显著的肿瘤生长抑制作用，但这些结果为药物释放动力学、肿瘤生物学和治疗反应之间的复杂相互作用提供了宝贵的见解。