无金属、光诱导的DNA上β-羟基硫化物合成

《Organic Letters》：Metal-Free, Photoinduced On-DNA Synthesis of β-Hydroxy Sulfides

提出一种金属-free光催化策略合成DNA编码库（DEL）中的β-羟基硫醚，解决现有方法难以获取的关键药效团。该策略具有宽底物适应性（硫醇/烯烃）和操作简易性，与DNA高兼容性，可高效构建多样性DEL，显著扩展药物发现化学空间并开发新疗法筛选工具。

　　

我们提出了一种无需金属的光化学方法，用于合成DNA上的β-羟基硫化物。这类化合物是重要的药效团，但通过现有的DNA编码文库（DEL）方法难以获得。这种创新性的巯基化反应具有广泛的底物范围，既适用于硫醇也适用于烯烃。该方法操作简单且与DNA高度兼容，能够高效构建多种DNA编码文库（DEL），显著扩展了药物发现的化学空间，并为发现新型治疗药物提供了新的工具。