通过还原偶联方法开发用于仲胺偶联芳基化的Ts保护的硒代半胱氨酸

《Organic Letters》：Development of Ts-Protected Selenocysteine for Sec-Conjugate Arylation via a Reductive Coupling Approach

本工作报道了高亲电性Ts-保护Sec前体的设计及镍/菲 nails催化还原偶联策略，实现温和条件下Sec残基的高效芳基化，具有广谱底物和官能团耐受性，并应用于环状多肽合成和生物活性肽后期功能化。

　　

含有硒半胱氨酸（Sec）的肽具有独特的化学性质，在生物调控和治疗开发方面具有广泛的应用潜力。本文报道了高度亲电性的Ts保护的Sec前体的设计，以及一种镍/菲咯啉催化的还原偶联策略的开发，该策略能够在温和条件下利用芳基卤化物高效地对Sec残基进行芳基化。该方法具有广泛的底物适用范围和优异的功能基团耐受性，可以处理巯基、胍基、羧基和氨基等官能团。此外，它还可以用于环状肽的合成以及生物活性肽的后期功能化修饰。