一种新型辅酶Q10乳剂的生物利用度和细胞相容性作为吞咽困难患者的替代口服给药系统：一项随机研究的初步结果

《European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics》：Bioavailability and Cellular Compatibility of a Novel Coenzyme Q10 Emulgel as an Alternative Oral Delivery System for Patients with Dysphagia: Preliminary Results from a Randomized Study

CoQ10乳化凝胶通过双盲试验证实可安全高效改善患者生物利用度，其快速吸收特性及长期使用优势为吞咽障碍患者提供了新选择。

　　

摘要

背景

辅酶Q₁₀（CoQ₁₀）在线粒体生物能量代谢中起着至关重要的作用，并具有强大的内源性抗氧化作用。低水平的CoQ₁₀与多种神经退行性疾病、代谢性疾病、肌肉疾病和心血管疾病有关。早期使用高剂量口服CoQ₁₀（5–50 mg/kg/天）可以减缓疾病进展并延缓肾病的发生。我们最近开发了一种乳胶基质，有助于CoQ₁₀缺乏和继发性吞咽困难的患者服用高剂量的油溶性CoQ₁₀。

目的

评估这种新型CoQ₁₀乳胶的生物利用度和细胞相容性。

方法

在健康成人中进行了两项探索性研究：一项随机交叉单剂量试验（n = 6）和一项为期14天的重复剂量试验（n = 12），比较了以乳胶形式（25克份量）或固体胶囊（2粒00号胶囊）给予的1克CoQ₁₀。血浆中的CoQ₁₀浓度通过经过验证的HPLC-UV方法测定，药代动力学参数采用非隔室模型进行分析。在Vero细胞中评估了细胞相容性。

结果

在健康成人中的单剂量研究表明，通过乳胶（25克份量）和固体胶囊（两粒00号胶囊，每粒含1克CoQ₁₀）给予的1克CoQ₁₀的生物利用度相当。然而，乳胶中的CoQ₁₀吸收更快、更有效。为期14天的重复剂量试验显示，使用乳胶给药时血浆中的CoQ₁₀浓度显著更高，可能达到治疗水平。细胞相容性测试证实了乳胶的安全性。

结论

这些结果表明，乳胶基质不会影响油溶性CoQ₁₀的生物利用度，为需要长期高剂量CoQ₁₀补充的吞咽困难患者提供了一种有前景、安全且舒适的替代方案。