利用取代硝基苯乙烯作为关键中间体，改进了德罗塔维林（Drotaverine）和罂粟碱（Papaverine）的合成路线

《Organic Preparations and Procedures International》：An Improved Synthetic Route to Drotaverine and Papaverine Using Substituted Nitrostyrenes as Key Intermediates

开发了一种避免使用有毒金属氰化物的异喹啉类抗痉挛药物合成新工艺，通过硝基乙烯中间体的取代和分阶段在 situ 反应，显著提高产率并减少溶剂消耗，经济和环境效益显著。

　　

Sneh Lata | Ankit Mehta | Akanksha Gwasikoti | Raj K. Shirumalla

印度古鲁格拉姆（Gurugram）122505，Shree Guru Gobind Singh Tricentenary大学应用与基础科学学院化学系中央合成化学实验室

研究人员开发了一种改进的合成方法，用于生产基于异喹啉的抗痉挛药物（如多拉瓦林和罂粟碱），该方法避免了传统上在制备芳基乙腈中间体时大量使用金属氰化物。工业规模生产芳基乙腈通常需要使用高毒性的金属氰化物，这会带来严重的安全和环境风险。改进后的工艺用取代硝基苯乙烯替代了低产率的芳基乙腈中间体，从而在工业生产中完全无需使用金属氰化物。此外，在n-1和n-2阶段采用原位反应，并在初始步骤中加入水相反应，从经济和环境角度来看都提高了可持续性。该方法从取代硝基苯乙烯出发的总产率为83%；而从儿茶酚3出发的总产率为55.5%。与之前采用的较长且产率较低的路线相比，新方法大大减少了溶剂的用量。传统路线中从儿茶酚3制备硝基5的总产率为31%，而最终活性药物成分的总产率为56.5%。