甘蓝酚类提取物抗伊氏锥虫的体内疗效评估与分子机制研究

《Pharmacological Research - Natural Products》：Therapeutic potential of Brassica oleracea phenolics against Trypanosoma evansi: in vivo efficacy, safety, and molecular profiling

本研究针对伊氏锥虫(T. evansi)对传统治疗药物耐药性日益严重的问题，系统评估了甘蓝(B. oleracea)酚类提取物的抗锥虫活性。通过GC-MS分析鉴定出26种生物活性成分，体内实验显示400 mg/kg剂量组在第6天实现寄生虫清除，且LD50 > 5000 mg/kg证实其安全性。该研究为开发植物源抗锥虫药物提供了新思路。

　　

在畜牧业发展中，一种名为苏拉病(surra)的寄生虫病正造成严重的经济损失，其病原体伊氏锥虫(Trypanosoma evansi)是一种可通过吸血昆虫传播的原生动物寄生虫。当前主要治疗药物如乙酰甘氨酸重氮胺(diminazene aceturate)不仅价格昂贵，还伴随着明显的毒副作用，更严峻的是，耐药虫株的不断出现使得现有治疗方案逐渐失去效力。这种困境在兽医医疗资源有限的地区尤为突出，迫切需要开发新型高效、安全的抗锥虫药物。

在这一背景下，尼日利亚Mewar国际大学生物技术系的研究团队将目光投向了天然植物资源。他们选择日常生活中常见的甘蓝(Brassica oleracea)作为研究对象，这种十字花科植物富含酚类化合物，此前的研究已显示出其抗寄生虫潜力。该团队在《Pharmacological Research - Natural Products》上发表的研究，系统评估了甘蓝酚类提取物对抗伊氏锥虫的效果、安全性及其分子机制。

研究团队采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)进行成分分析，通过急性毒性试验评估安全性，结合体外运动性测定和体内感染大鼠模型评估抗锥虫活性，并利用DNA提取、巢式PCR(Nested PCR)、测序和系统发育分析等分子技术研究遗传变异。

百分比产率、薄层色谱和GC-MS分析

通过GC-MS分析从甘蓝中鉴定出26种生物活性化合物，包括酚衍生物、环己烷和十六烷酸等，其中三十四烷(Tetratriacontane，分子量=478 g/mol)和邻苯二甲酸二正辛酯(Di-n-octyl phthalate，峰高=11.87%)为主要成分。薄层色谱(TLC)显示Rf值为0.8，并在紫外光下观察到三条明显条带。酚类化合物的提取产率为30%。

急性毒性研究

急性毒性试验表明，该提取物对白化大鼠的半数致死量(LD₅₀)大于5000 mg/kg体重，表明口服给药具有较高的安全边际。

体外抗锥虫活性

体外研究显示显著的抗锥虫活性，在10-20 mg/mL浓度下，20分钟内可完全抑制寄生虫运动。

体内疗效和血液学参数

体内研究结果显示，分别用400 mg/kg体重和200 mg/kg体重提取物治疗组在第6天和第7天实现寄生虫清除。血液学改善包括红细胞压积(PCV)、红细胞计数(RBC)和血红蛋白水平升高，有效对抗感染引起的贫血。

系统发育分析

系统发育研究证实了研究分离株与全球伊氏锥虫菌株之间存在密切的遗传关系。rRNA核苷酸序列已提交至GenBank，登录号为MN462960。

研究表明，甘蓝酚类提取物具有显著的抗锥虫活性、良好的安全性和分子稳定性。在400 mg/kg剂量下，治疗组在第6天实现寄生虫完全清除，且急性毒性试验显示LD₅₀ > 5000 mg/kg，表明其具有较宽的安全窗口。此外，分子分析证实治疗不会引起寄生虫的显著遗传变异，减少了耐药性发展的风险。

这项研究的意义在于，它不仅为控制伊氏锥虫感染提供了一种潜在的植物源性治疗选择，也为解决抗寄生虫药物耐药性问题开辟了新途径。甘蓝作为广泛食用的蔬菜，其提取物具有天然、低毒的特点，特别适合在资源有限地区的畜牧业中推广应用。研究人员指出，未来需要进一步研究这些酚类化合物之间的协同作用，以及在主要宿主家畜中的长期疗效和安全性，以推动这一天然药物向实际应用转化。