Lactucopicrin：一种具有抗炎活性的倍半萜内酯，能够调节NF-kB通路与AHR通路之间的相互作用

《Journal of Medicinal Chemistry》：Lactucopicrin: A Sesquiterpene Lactone with Anti-Inflammatory Activity Modulates the Crosstalk between NF-kB and AHR Pathways

菊苣中二萜类化合物通过抑制NF-κB并调节AHR信号通路发挥抗炎作用，其与AHR的相互作用机制为天然产物治疗炎症性疾病提供新思路。

　　

慢性炎症性疾病（包括炎症性肠病和心血管疾病）的共同病理特征是炎症反应。转录因子NF-kB和AHR是炎症反应的关键调控因子，但它们在天然抗炎化合物作用下的相互作用仍需进一步研究。本研究探讨了来自Cichorium intybusL.（菊苣）的倍半萜内酯的抗炎特性，重点关注其对NF-kB和AHR信号通路的调节作用。通过使用TNFα诱导的巨噬细胞、内皮细胞和肠上皮细胞炎症模型，我们发现乳菊苷（lactucopicrin）是一种强效的NF-kB抑制剂。值得注意的是，计算机模拟对接实验和功能测定表明乳菊苷也是一种新型的AHR调节剂。更重要的是，抑制AHR表达会减弱乳菊苷介导的NF-kB抑制作用，揭示了一种先前未被发现的AHR-NF-kB相互作用机制。这些发现不仅表明乳菊苷具有双重信号通路调节作用，还凸显了菊苣来源的倍半萜内酯在治疗炎症相关疾病中的治疗潜力，为利用天然产物开发靶向抗炎策略开辟了新的途径。