辣椒素的磺化反应：体外与体内研究

《Journal of Medicinal Chemistry》：Sulfonation Disposition of Capsaicin: In Vitro and in Vivo

本研究系统探究了辣椒素（CAP）的硫代谢及其机制，发现其在肝脏和大脑中生成不同硫酸代谢物，揭示了中枢与周围系统的代谢差异，为探索CAP及其代谢产物的药理作用提供基础。

　　

辣椒中的主要辛辣成分辣椒素（CAP）通过硫酸转移酶（SULTs）进行硫酸化反应，这一重要的II期代谢途径影响着其药理特性。在本研究中，我们系统地探讨了辣椒素在体外和体内的硫酸化代谢过程及其潜在机制。在大鼠体内发现五种硫酸化代谢物，肝脏是主要的代谢部位。其中，M3-SO₃是最丰富的代谢物，其次是CAP-SO₃和M2-SO₃，而M4-SO₃则较少见。SULT1C4和SULT1E1主要催化辣椒素和M2的硫酸化反应，其中SULT1C4对M3的硫酸化过程至关重要。此外，辣椒素的硫酸化还发生在大脑的多个区域。与肝脏不同，大脑中的代谢产物以M2-SO₃为主，这表明中枢神经系统与外周组织在硫酸化代谢方面存在差异。脑微透析实验进一步证实了这一现象。这些发现为研究辣椒素及其硫酸化代谢物（尤其是在中枢神经系统中的作用）提供了基础。