缺氧激活前药的肿瘤治疗应用：设计策略与前景

《Journal of Medicinal Chemistry》：Application of Hypoxia-Activated Prodrugs in Tumor Therapy: Design Strategies and Perspectives

本文系统阐述肿瘤缺氧的病理机制及其与药物抵抗的关联，提出缺氧靶向前药（HAPs）的设计策略及联合治疗模式，为克服癌症耐药性提供新思路。

　　

缺氧是实体瘤的常见特征之一，主要源于肿瘤快速增殖与异常血管生成之间的失衡。缺氧的异质性会促进肿瘤侵袭和转移、代谢重编程、免疫抑制以及血管生成。此外，肿瘤缺氧也是癌症治疗中广泛存在的药物耐药性的主要驱动因素之一。同时，缺氧也为基于缺氧靶向前药的肿瘤治疗提供了机会，这类前药（HAPs）在癌症治疗中展现出巨大潜力。本文总结了HAPs的基本原理、主要分类和药物设计策略，并强调了HAPs与其他治疗方式的创新结合。本文旨在全面阐述针对缺氧的靶向剂这一不断发展领域的现状，为未来的药物研发提供有价值的见解。