缓释脉冲片的释放动力学与方法的相关性：基于Daisy II培养箱和连续人工唾液系统的比较研究

《Drug Development and Industrial Pharmacy》：Method-Dependent Release Kinetics of The Sustained-Release Bolus Tablets: A Comparative Study Using Daisy II Incubator and Continuous Artificial Saliva Systems

缓释制剂的成核剂类型（淀粉、PVP、GA）和浓度（1%、2%）通过连续流动人工唾液系统和Ankom Daisy II孵化器影响释放动力学，Daisy II系统因模拟瘤胃环境更准确，2% GA缓释效果最优。

　　

摘要

目的

本研究旨在使用两种体外系统（连续流人工唾液装置和Ankom Daisy II培养箱）比较不同药用粘合剂配制的缓释丸剂的溶解动力学，以评估实验设置对释放行为解释和动力学建模的影响。

意义：

准确理解方法依赖性的变化对于设计可靠的缓释兽药制剂至关重要。通过分离测试环境本身的影响，本研究提供了一种方法论视角，提高了体外系统的预测准确性，并支持了反刍动物药物输送研究领域成本效益高、可持续方法的开发。

方法

含有1%或2%粘合剂（淀粉、聚乙烯吡咯烷酮—PVP或阿拉伯胶—GA）的丸剂在连续流人工唾液系统和含有真实瘤胃液的Daisy II培养箱中进行了测试。研究了颗粒形态、粒径、堆积密度和机械强度。通过标准模型分析溶解动力学，并使用R2和AIC参数评估模型拟合情况。

结果

粘合剂成分和测试环境对释放曲线有显著影响。基于淀粉的丸剂溶解迅速，PVP表现出中等程度的释放，而阿拉伯胶则实现了持续稳定的释放。Daisy II培养箱产生了更强的模型相关性，其中2%阿拉伯胶制剂的拟合效果最佳（R2 = 0.9909，AIC = –71.08）。较高的粘合剂浓度提高了颗粒的紧密度和硬度。

结论

粘合剂的类型和浓度对溶解动力学有显著影响，而测试环境决定了释放的可预测性。2%浓度的阿拉伯胶实现了最可控和稳定的释放，Daisy II培养箱最准确地模拟了瘤胃条件，适用于体外预测性评估。