醛类和酮类的机械化学还原胺化反应：抗帕金森病药物拉沙吉兰（Rasagiline）和萨菲尼胺（Safinamide）的固态合成

《ACS Sustainable Chemistry & Engineering》：Mechanochemical Reductive Amination of Aldehydes and Ketones: Solid-State Synthesis of the Antiparkinsonian Drugs Rasagiline and Safinamide

本方法采用不锈钢容器球磨，无需溶剂，通过两步一锅法实现羰基化合物（包括药物benzocaine、sulphathiazole及天然产物vainillin等）的还原胺化。在靶向合成中成功制备抗帕金森药物rasagiline和safinamide，绿色指标优于传统溶液化学。

　　

本文描述了一种在无溶剂条件下进行还原胺化反应的两步一锅法机械化学工艺。该方法包括将起始材料与氯化锌和氰硼氢化钠一起在不锈钢罐中用球磨机研磨。该工艺适用于多种羰基化合物，包括芳香族和脂肪族醛、酮类，以及两种药物分子（苯佐卡因和磺胺噻唑）和四种天然产物（香兰素、薄荷酮、肉桂醛和色胺）。通过完全采用机械化学方法制备两种活性药物成分——抗帕金森病单胺氧化酶B抑制剂雷沙吉兰和沙芬胺，证明了该方法在定向合成中的应用，并且与溶液化学方法相比具有更好的环境友好性。