通过脱羧Mannich型反应，在Yb(OTf)3的催化下合成3-氟喹啉

《New Journal of Chemistry》：Yb(OTf)3-promoted synthesis of 3-fluoroquinoline via a decarboxylative Mannich-type reaction

采用Yb(OTf)3催化，α,α-二氟-β-酮酯与芳基亚胺发生曼尼希型加成并脱羧闭环，高效合成3-氟喹啉类化合物，条件温和且适用性广。

　　

我们报道了一种简洁实用的方法，用于在Yb(OTf)₃存在下，通过α,α-二氟-β-酮酯与N-芳基亚胺的脱羧Mannich型加成反应来合成3-氟喹啉。该方法适用于多种N-芳基亚胺和α,α-二氟-β-酮酯，能够以中等至较高的产率获得相应的3-氟喹啉。对照实验表明，Yb(OTf)₃在NaCl存在下很可能原位转化为YbCl₃，它同时促进了喹啉环的形成和脱羧反应。与传统的喹啉合成方法（通常需要苛刻的条件）不同，这种方法提供了一种更温和、通用且高效的途径来构建3-氟喹啉骨架，而3-氟喹啉骨架在药物化学中具有重要价值。