含有硫代半卡巴肼结构单元的新型香芹酚衍生物：作为潜在的抗氧化剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂

《Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements》：Novel carvacrol derivatives containing a thiosemicarbazide moiety: As potential antioxidants and α-glucosidase inhibitors

通过合成含硫代半缩脲基团的卡瓦醇衍生物，并测试其体外抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性，发现化合物4i和4j分别表现出显著的抗氧化（IC50分别为4.98和2.34 μg/mL）和α-葡萄糖苷酶抑制活性（IC50为8.32 μg/mL）。

　　

裴莉|梅文婷|吴永祥|潘文敏|张友|王翔

中国凯里大学黔东南民族医药工程技术研究中心苗医药重点实验室，凯里，中国

摘要

在本研究中，以植物活性化合物香芹酚为母体结构，合成了一系列含有硫代半卡巴肼结构的香芹酚衍生物，并通过¹H NMR、¹³C NMR和HRMS对其结构进行了表征。随后评估了这些化合物的体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。生物测定结果表明，目标化合物具有一定的体外抗氧化和α-葡萄糖苷酶抑制活性。其中，化合物2-(2-(5-异丙基-2-甲基苯氧基)乙酰)-N-苯基肼-1-碳硫酰胺（4i）表现出最强的体外抗氧化活性，其DPPH清除活性的IC₅₀值为4.98 μg/mL，ABTS清除活性的IC₅₀值为2.34 μg/mL，优于维生素C和特洛克斯。同时，化合物N-(4-氟苯基)-2-(2-(5-异丙基-2-甲基苯氧基)乙酰)肼-1-碳硫酰胺（4j）表现出优异的体外α-葡萄糖苷酶抑制活性，其IC₅₀值为8.32 μg/mL，优于香芹酚和阿卡波糖。