通过基因组挖掘，从内生真菌日本曲霉（Aspergillus japonicus TE-739D）中获得了具有强效除草活性的稀有Calbistrin衍生物

《The Journal of Organic Chemistry》：Genome Mining Leads to Rare Calbistrin Derivatives with Potent Herbicidal Activity from the Endophytic Fungus Aspergillus japonicus TE-739D

基因组挖掘发现内生真菌Aspergillus japonicus TE-739D含新型calbistrin合成基因簇，鉴定9种新衍生物（1-9）及3种已知类似物（10-12），结构经光谱与量子化学验证，提出模块化聚酮组装及多样化后修饰的合成途径，并首次证实化合物6对千金恶性徒手草（Eleusine indica）的除草活性优于草甘膦，其机制涉及MAPK信号通路干扰和ABA介导的种子休眠途径调控。

　　

基因组挖掘从内生真菌Aspergillus japonicus TE-739D中鉴定出一个独特的cal生物合成基因簇，由此发现了九种新的calbistrin衍生物，即japonidienes A–I（1–9），以及三种已知的类似物（10–12）。这些化合物的结构通过光谱数据分析和量子化学计算得到了阐明。值得注意的是，化合物1具有独特的骨架结构，其中的多烯部分形成了一个环戊酮基团。基于生物信息学分析和与已报道的calbistrin合成途径的比较，提出了一种假设的生物合成途径，该途径展示了模块化聚酮类化合物的组装过程以及多样的后期修饰方式。与阳性对照草甘膦相比，化合物6在抑制Eleusine indica生长方面表现出强烈的除草活性。进一步的机制研究通过转录组学和蛋白质组学分析表明，化合物6干扰了MAPK信号通路，并影响了ABA介导的种子休眠过程。本研究首次报道了这些稀有calbistrin类型化合物的除草活性，突显了它们作为天然除草剂开发候选物的潜力。